Chimie farmaceutică - Glushchenko N.N. Chimie farmaceutică generală Chimie farmaceutică abstractă

1. Introducere

1.1. Subiectul și conținutul chimiei farmaceutice....... ................................. .... ... ................ 3

2.1. Probleme moderne și perspective pentru dezvoltarea chimiei farmaceutice.................................................. ............................ .......................... .......... ............... ........ ...................... ..... ......................4

2.2. Caracteristicile medicamentelor. Metode de obținere a acestora .................................................. ............ . ........................5

2.3. Indicatori specifici de calitate ai medicamentelor lichide, solide, moi și preparate aseptic................................... ................. .. ................................. ................6

2.4. Calitatea benignă a L.S. Criterii pentru calitatea bună a medicamentelor .................................................. ...8

2.5. Standardizare L.S. Reguli......... .............................. ......... . .............. 10

2.6. Motive pentru calitatea proastă a medicamentelor.................................................. ....... ........... ......................unsprezece

2.7. Stabilitatea medicamentului. Datele de expirare. Conditii de depozitare.............. .............................. .... ...12

3.1. Concluzie.................................................................. ........................... ................... .... ....... .............14

Bibliografie.................................................. . ........... ......................... ........ ...... ...........15

Introducere

Subiectul și conținutul chimiei farmaceutice

Chimie farmaceutică este o știință care studiază metodele de producție, structura, fizica și Proprietăți chimice substanțele medicamentoase, relația dintre structura lor chimică și efectul asupra organismului, metodele de control al calității medicamentelor și modificările care apar în timpul ecuației lor.

Metode de studiu a substanțelor medicamentoase:

Acestea sunt procese strâns legate din punct de vedere dialectic care se completează reciproc. Analiza și sinteza sunt mijloace puternice de înțelegere a fenomenelor existente care apar în natură. Fără analiză nu există sinteză.

Pentru a înțelege chimia farmaceutică, sunt necesare cunoștințe de fizică, matematică și discipline fizice și biologice. De asemenea, este necesară o puternică cunoaștere a filozofiei, pentru că Chimia farmaceutică, ca și alte științe chimice, se ocupă cu studiul formei chimice de mișcare a materiei.

Relația dintre chimia farmaceutică și alte științe:

Chimia farmaceutică ocupă unul dintre locurile de frunte printre alte discipline speciale: farmacologia, tehnologia de fabricare a medicamentelor, chimia toxicologică, organizarea economiei farmaceutice și a altor științe farmaceutice și este un fel de legătură între ele.

Farmacognozia este o știință care studiază materialele medicinale și vegetale. Creează baza pentru crearea de noi medicamente din materii prime medicinale pe bază de plante.

Farmacologia este o știință care studiază crearea de noi substanțe medicinale bazate pe metodele chimiei farmaceutice (PC).

În domeniul studierii relației dintre structura moleculelor de substanțe medicinale și efectul acestora asupra organismului uman, PC este, de asemenea, strâns legată de farmacologie.

Chimia toxicologică se bazează pe utilizarea acelorași metode de cercetare ca PC.

Tehnologia medicamentelor - studiază metodele de preparare a medicamentelor, care sunt obiecte pentru dezvoltarea metodelor de analiză farmaceutică, pe baza studiului ingredientelor fizice și chimice incluse în medicamente și, de asemenea, dezvoltă condițiile de păstrare a acestora la studierea proceselor care au loc în medicamentele fabricate. , le stabilește termenul de valabilitate etc. .d.

În studiul problemelor de eliberare și depozitare a medicamentelor, precum și organizarea serviciilor de control și analitice, farmaceutica este strâns legată de organizarea și economia farmaciei.

PC ocupă o poziție intermediară între complexul științelor biomedicale și chimice; obiectul consumului de droguri este corpul unei persoane bolnave.

Studiul proceselor care au loc în corpul pacienților și tratamentul acestora este realizat de specialiști care lucrează în domeniul științelor medicale clinice (medici)

Farmaciştii studiază medicamentele, le analizează şi le sintetizează.

II Partea principală

2.1. Probleme moderne și perspective pentru dezvoltarea chimiei farmaceutice

În vremea noastră, problema urgentă a creării și cercetării de noi medicamente rămâne, în ciuda faptului că avem o aprovizionare uriașă de medicamente disponibile, precum și problema găsirii de noi medicamente extrem de eficiente.

Principalele probleme ale chimiei farmaceutice sunt:

Crearea și cercetarea de noi medicamente;

Dezvoltarea și cercetarea de noi medicamente;

Crearea unor medicamente mai sigure datorită efectelor lor secundare;

Utilizarea pe termen lung a medicamentelor;

Evoluția microorganismelor duce la apariția unor noi boli, al căror tratament necesită medicamente eficiente;

În ciuda arsenalului imens de medicamente disponibile, problema studierii noilor medicamente care sunt mai eficiente rămâne relevantă. Acest lucru se datorează lipsei sau lipsei de eficacitate pentru tratamentul anumitor boli, prezenței efectelor secundare, termenului de valabilitate limitat al medicamentelor sau formelor lor de dozare.

Uneori este pur și simplu necesară o actualizare sistemică a unor grupuri farmacoterapeutice de medicamente:

Antibiotice

Sulfonamide, deoarece microorganismele cauzate de boală se adaptează la medicamente, reducându-le activitatea terapeutică.

Este promițătoare crearea de noi medicamente atât prin sinteză chimică sau microbiologică, cât și prin izolarea substanțelor biologic active și a materiilor prime vegetale și minerale.

2.2. Caracteristicile medicamentelor. Metode de obținere a acestora.

1.1 Caracteristicile medicamentelor.

Sistemele de clasificare a medicamentelor sunt utilizate pentru a descrie nomenclatura medicamentelor unei țări sau regiuni și oferă baza pentru comparații naționale și internaționale ale datelor privind consumul de droguri, care trebuie colectate și rezumate într-o manieră standardizată. Oferirea accesului la informații privind utilizarea medicamentelor este necesară pentru auditarea structurii consumului acestora, identificarea deficiențelor în utilizarea acestora, inițierea activităților educaționale și de altă natură, precum și monitorizarea rezultatelor finale ale acestor activități.

Medicamentele sunt grupate după următoarele principii:

1. Utilizare terapeutică. De exemplu, medicamente pentru tratamentul tumorilor, scăderea tensiunii arteriale, antimicrobiene.

2. Acțiune farmacologică, i.e. efectul provocat (vasodilatatoare - dilatarea vaselor de sânge, antispastice - eliminarea vasospasmului, analgezicele - reducerea iritației dureroase).

3. Structura chimică. Grupuri de medicamente care sunt similare ca structură. Aceștia sunt toți salicilați obținuți din acid acetilsalicilic - aspirina, salicilamidă, salicilat de metil etc.

4. Principiul nosologic. Un număr de medicamente diferite utilizate pentru a trata o boală strict definită (de exemplu, medicamente pentru tratamentul infarctului miocardic, astmului bronșic etc.

2.1 Metode de obținere a acestora.

1. Sintetice - substanțe medicinale obținute prin reacții chimice țintite. (analgină, novocaină).

2. Semisintetic - obținut prin prelucrarea materiilor prime naturale:

Ulei (parafina, vaselina)

Cărbune (fenol, benzen)

Lemn (gudron)

3. Medicamentele obţinute prin distilarea plantelor medicinale sunt tincturi, extracte, vitamine, alcaloizi, glicozide.

4. Medicamentele anorganice sunt materii prime din surse naturale: NaCl - obtinut din lacuri naturale, mari, CaCl - obtinut din creta sau marmura

5. Medicamente de origine animala - obtinute prin prelucrarea organelor si tesuturilor animalelor sanatoase de la bovine si porcine (adrenalina, insulina, corp vitros)

6. Medicamente de origine microbiologica - microorganisme izolate (peniciline, cefalosporine) sunt folosite pentru obtinerea antibioticelor. O mare importanță se acordă sintezei medicamentelor pe baza studiului produselor metabolice.

Metabolismul este transformarea substanțelor introduse în organism în timpul procesului de schimb efectuat sub influența diferitelor enzime ale corpului și a relațiilor chimice. Un studiu al metabolismului drogurilor a arătat că unele medicamente au capacitatea de a se transforma în organismul uman în substanțe mai active (medicamente analgezice, codeină și heroină semisintetică), metabolizate în morfină, adică un alcaloid natural de opiu.

2.3. Indicatori specifici de calitate ai medicamentelor lichide, solide, moi și preparate aseptic.

Medicamentele lichide fabricate în farmacii și produse de companiile farmaceutice includ:

Soluții, incl. soluții adevărate, soluții coloidale, soluții de compuși cu greutate moleculară mare și din DIU cu umflare nelimitată și limitată (compuși cu greutate moleculară mare).
Emulsii
Infuzii și decocturi
Picături pentru uz intern și extern.
Linimente (unguente lichide)

În marea majoritate a medicamentelor lichide fabricate în fabrici și farmacii, mediul de dispersie este apa purificată. Uneori uleiuri grase de înaltă calitate: floarea soarelui, piersici, măsline.

În medicamentele de uz extern se mai folosesc și alte medii lichide: alcool etilic, glicerină, cloroform, dietil eter, ulei de vaselină. Ediția a 11-a GF oferă articole generale despre:

Picaturi de ochi
Injecție LF
Infuzii și decocturi
Suspensii
Emulsii
Siropuri
Extrase

care reglementează calitatea produselor din fabrică și farmacie.

OFS sunt obligatorii pentru producători.

Pentru acest grup larg de medicamente, sunt importanți indicatori de calitate precum omogenitatea, absența incluziunilor mecanice străine, transparența, pentru soluții adevărate, conformitatea cu cerințele de culoare, gust, miros și ND.

În unele cazuri, laboratoarele determină densitatea și vâscozitatea diferitelor tipuri de soluții. Unul dintre principalii indicatori ai calității soluțiilor adevărate este indicele de refracție, care poate fi utilizat pentru a determina autenticitatea și puritatea medicamentului și conținutul său cantitativ.

Pulberile sunt considerate medicamente solide. GF 11 include art. „Pudre”, care descrie acest tip de formă de dozare. Pulberile sunt destinate utilizării interne și externe. Sunt formate din una sau mai multe substanțe zdrobite și au proprietatea de curgere. Pulberile trebuie să fie omogene atunci când sunt privite cu ochiul liber.

Supozitoare (medicamente solide) - GF 11 le caracterizează ca fiind solide la temperatura camerei și medicamente dozate de topire la temperatura corpului. Supozitoarele sunt folosite pentru introducerea în cavitățile corpului; acestea trebuie să aibă o masă omogenă, fără impurități și să fie dure pentru ușurință în utilizare.

Articolul general despre supozitoare din GF 11, pe lângă indicatorii de calitate menționați mai sus, oferă și o serie de alți indicatori care sunt determinați în laboratoarele de control și analitice, c.p. timpul pentru deformarea completă a supozitoarelor.

Tabletele sunt medicamente solide produse în fabrică.

Medicamentele moi includ unguente. GF 11 le împarte în: unguente, paste, creme, linimente. Principala cerință pentru unguente: uniformitate.

Unguentele pentru ochi trebuie să fie sterile. Toate tipurile de produse din fabrică și farmacie trebuie să fie fabricate în condiții care să prevină contaminarea microbiană a medicamentelor. Acest lucru se aplică în special soluțiilor injectabile, picături pentru ochi, pulberi pentru răni deschise și alte forme de dozare, care sunt produse și fabricate în condiții de asepsie strictă, astfel încât cât mai puține organisme posibil să intre în medicamentul fabricat. Respectarea acestei condiții este verificată prin control microbiologic. La întreprinderile farmaceutice sunt echipate instalații speciale de producție (ateliere) în care se produc medicamente sterile, iar în farmacii - într-un bloc aseptic, adică. un ansamblu de premise în care sunt respectate cu stricteţe condiţiile de asepsie. Blocul cuprinde: o spălătorie, o cameră de distilare, o cameră de sterilizare, o cameră de asistent și o serie de alte încăperi. Set de premise.

FARMACIE (greacă φαρμακεία consumul de droguri) un complex de științe și cunostinte practice, inclusiv probleme de cercetare, extracție, cercetare, depozitare, fabricare și eliberare de agenți medicinali și terapeutici și profilactici. FARMACIA „Chimie farmaceutică” V. V. Chupak-Belousov este un complex de discipline științifice și practice care studiază problemele de creație, siguranță, cercetare, depozitare, CHIMIE FARMACEUTICĂ CHIMIA TOXICOLOGICĂ a fabricării, eliberării și comercializării medicamentelor, precum și căutarea de medicamente naturale. surse de substanțe medicinale. TEHNOLOGIA FORMELOR DE DOZARE FARMACOGNOSIA Wikipedia ECONOMIA ȘI ORGANIZAREA AFACERILOR FARMACEUTICE 3

Chimia toxicologică este o știință care studiază metodele de izolare a substanțelor toxice din diverse obiecte, precum și metodele de detectare și cuantificare a acestor substanțe. Farmacognozia este o știință care studiază materialele vegetale medicinale și posibilitățile de a crea noi substanțe medicinale din acestea. Tehnologia formelor de dozare (tehnologia farmaceutică) este un domeniu de cunoaștere care studiază metodele de preparare a medicamentelor. Economia și organizarea afacerilor farmaceutice este un domeniu de cunoaștere care se ocupă cu rezolvarea problemelor de depozitare a medicamentelor, precum și cu organizarea serviciilor de control și analitică. 4

Chimia farmaceutică este o știință care, pe baza legilor generale ale științelor chimice, studiază metodele de producție, structura, proprietățile fizice și chimice ale substanțelor medicamentoase, relația dintre structura lor chimică și efectul asupra organismului, metodele de control al calității și modificările care apar în timpul depozitării. „Chimia farmaceutică” de V. G. Belikov este știința proprietăților chimice și a transformărilor substanțelor medicinale, metodele de dezvoltare și producere a acestora, analiză calitativă și cantitativă. Wikipedia 5

Obiecte ale chimiei farmaceutice Substanţe medicinale (DS) – (substanţe) substanţe individuale de origine vegetală, animală, microbiană sau sintetică care au activitate farmacologică. Substanțele sunt destinate producerii de medicamente. Medicamentele (medicamentele) sunt compuși anorganici sau organici cu activitate farmacologică, obținuți prin sinteza din materiale vegetale, minerale, sânge, plasmă sanguină, organe, țesuturi umane sau animale, precum și prin utilizarea tehnologiilor biologice. Forma de dozare (DF) este o condiție dată unui medicament care este convenabil pentru utilizare, în care se obține efectul terapeutic necesar. Produsele medicamentoase (MP) sunt medicamente dozate într-o formă de dozare specifică, gata de utilizare. „Chimie farmaceutică” V. G. Belikov 6

Relația chimiei farmaceutice cu alte discipline chimice CHIMIA FARMACEUTICĂ Metode de dezvoltare și metode de obținere a medicamentelor Chimie anorganică Asigurarea calității medicamentelor Proprietățile medicamentelor Chimie organică Chimie Fizica Chimie analitică Biochimie 7

Denumirea medicamentului Comisia OMS pentru Denumirile Internaționale în scopul raționalizării și (2 RS, 3 S, 4 S, 5 R)-5-amino-2-(aminometil)-6 unificării denumirilor de medicamente în toate țările lumii a dezvoltat -((2 R, 3 S, 4 R, 5 S)-5 -((1 R, 2 R, 5 R, 6 R)-3, 5 clasificare internațională, bazată pe diamino-2 -((2 R) , 3 S, 4 R, 5 S)-3 -amino-6 care conține (aminometil)-4, 5 -dihidroxitetrahidro-2 H un anumit sistem de formare a terminologiei medicamentului Principiul acestui -piran-2 -iloxi Sistemul )-6 -hidroxiciclohexiloxi)-4 DCI - DCI ( Denumiri comune internaționale - Denumiri comune internaționale hidroxi-2 -(hidroximetil)tetrahidrofuran) constă din -3 -iloxi)tetrahidro-2 H-piran-3, 4 -diol în aceeași măsură numele medicamentului indică aproximativ apartenența la grup. Acest lucru se realizează prin denumirea IUPAC prin includerea în nume a unor părți de cuvinte corespunzătoare grupului farmacoterapeutic căruia îi aparține acest medicament. Membrii OMS au obligația de a recunoaște denumirile substanțelor recomandate de OMS ca DCI și de a interzice înregistrarea acestora ca mărci comerciale sau denumiri comerciale de Neomycin. Numele INN 8

Clasificarea medicamentelor Clasificarea farmacologică - toate medicamentele sunt împărțite în grupuri în funcție de efectul lor asupra sistemelor, proceselor și organele executive(de exemplu, inima, creierul, intestinele etc.). În conformitate cu aceasta, medicamentele sunt grupate în grupele de stupefiante, hipnotice și sedative, anestezice locale, analgezice, diuretice etc. Clasificare chimică - medicamentele sunt grupate în funcție de structura lor chimică comună și proprietățile chimice. Mai mult, fiecare grup chimic de medicamente poate conține substanțe cu activități fiziologice diferite. 9

Probleme moderne ale chimiei farmaceutice Crearea și cercetarea de noi medicamente În ciuda arsenalului uriaș de medicamente, problema găsirii de noi medicamente de mare eficiență.Principalele direcții de căutare a medicamentelor noi și de modernizare existente rămâne actuală. Rolul medicamentelor este în continuă creștere în medicina modernă, care este asociat cu o serie de motive: Sinteza bioregulatorilor și metaboliților metabolismului energetic și plastic O serie de boli grave nu pot fi încă vindecate prin medicamente Identificarea potențialelor medicamente în timpul screening-ului noilor substanțe chimice produse Utilizarea pe termen lung a unui număr de medicamente creează patologii tolerante pentru combaterea sintezei care necesită medicamente noi cu un mecanism diferit de acțiune Sinteza compușilor cu proprietăți programabile (Procesele modificate din seria cunoscută de medicamente duc la apariția de noi structuri în evolutia microorganismelor resinteza fitosubstantelor naturale, boli, pentru tratament cautare computerizata de substante biologic active) care necesita medicamente eficiente Unele dintre medicamentele folosite provoaca efecte secundare, care are Sinteza stereoselectivă de eutomeri (un enantiomer al unui medicament chiral, datorită căruia este necesară activitatea farmacologică) și conformațiile cele mai active dintre cele mai mari pentru a crea medicamente mai sigure pentru medicamentele semnificative social 10

Probleme moderne de chimie farmaceutică Dezvoltarea metodelor de analiză farmaceutică și biofarmaceutică Direcții promițătoare de căutare numai în acest sens Soluția acestei probleme importante este posibilă în domeniu, bazată pe studii teoretice fundamentale ale proprietăților fizice și chimice ale medicamentelor. Lucrări pentru îmbunătățirea acurateței analiza, specificul ei, sensibilitatea și cu utilizarea pe scară largă a metodelor chimice și fizico-chimice moderne. expresivitate, precum și automatizarea etapelor individuale sau a întregii analize.Utilizarea acestor metode ar trebui să acopere întregul proces de la crearea de noi medicamente până la controlul calității și creșterea rentabilității metodelor de analiză.Reducerea intensității muncii finale. produs de productie. De asemenea, este necesar să se elaboreze o documentație de reglementare nouă și îmbunătățită pentru medicamente și forme de dozare.Promite dezvoltarea calității și asigurarea analizei grupurilor de medicamente, reflectând cerințele pentru metodele lor unificate de standardizare. unite prin afinitatea structurii chimice bazate pe utilizarea metodelor fizico-chimice 11

Baza materiei prime chimie farmaceutică Materii prime vegetale (frunze, flori, semințe, fructe, scoarță, rădăcini de plante) și produse ale prelucrării acestora (uleiuri grase și esențiale, sucuri, gume, rășini); Materii prime animale (organe, țesuturi, glande de bovine de sacrificare); Materii prime organice fosile (petrol și produsele sale de distilare, produse de distilare cărbune; produse de sinteza organica de baza si fina); Minerale anorganice (roci minerale și produse ale prelucrării lor de către industria chimică și metalurgie); 12

Istoria chimiei farmaceutice Apariția farmaciei se pierde în adâncurile erei primitive. Omul primitiv era complet dependent de lumea exterioară. În căutarea ameliorării bolilor și suferințelor, a folosit diverse remedii din mediul său, dintre care primele au apărut în perioada de culegere și erau de origine vegetală: belladona, mac, tutun, pelin, găină. Odată cu dezvoltarea agriculturii, domesticirea animalelor și trecerea la creșterea vitelor, au fost descoperite noi plante cu proprietăți vindecătoare: helebor, centaury și multe altele. Producția de unelte și articole de uz casnic din metale native și dezvoltarea producției de olărit au dus la producerea de ustensile care au făcut posibilă prepararea poțiunilor medicinale. În această perioadă, în practica vindecării au fost introduse medicamente de origine minerală, pe care au învățat să le extragă din roci, ulei și cărbune. 13

Istoria chimiei farmaceutice Odată cu apariția scrisului, au apărut primele texte medicale care conțin descrieri ale medicamentelor, metode de preparare și utilizare a acestora. În prezent, sunt cunoscute peste 10 papirusuri egiptene antice, într-un fel sau altul dedicate medicinei. Cel mai faimos dintre acestea este Papirusul Ebers („Cartea de pregătire a medicamentelor pentru toate părțile corpului”). Acesta este cel mai mare dintre papirusuri și datează din 1550 î.Hr. e. și conține aproximativ 900 de rețete pentru tratamentul bolilor tractului gastro-intestinal, plămânilor, ochilor, urechilor, dinților și articulațiilor. 14

Istoria chimiei farmaceutice Theophrastus - Părintele botanicii Theophrastus (c. 300 î.Hr.), unul dintre cei mai mari filosofi și naturaliști greci timpurii, este adesea menționat ca „părintele botanicii”. Observațiile și scrierile sale cu privire la calitățile și caracteristicile medicinale ale ierburilor sunt extrem de exacte, chiar și în lumina cunoștințelor moderne. În mâinile sale ține o ramură de belladona. 15

Istoria chimiei farmaceutice Dioscoride În evoluția tuturor sistemelor de cunoaștere de succes și de durată, vine un moment în care un corp de observație și cercetare intensivă transcende nivelul de meșteșug sau profesie și dobândește statutul de știință. Dioscoride (secolul I d.Hr.), a influențat foarte mult această tranziție în farmacie. El a descris cu atenție regulile de colectare, depozitare și utilizare a medicamentelor. În timpul Renașterii, savanții apelează din nou la textele sale. 16

Istoria chimiei farmaceutice În timpul Evului Mediu în civilizația occidentală, în mănăstiri s-au păstrat rămășițe de cunoștințe despre farmacie și medicină. Călugării au cules ierburi în vecinătatea mănăstirilor și le-au transferat în propriile grădini de plante. Pregăteau medicamente pentru bolnavi și răniți. Multe manuscrise au fost păstrate în retipăriri sau traduceri în bibliotecile mănăstirii. Astfel de grădini se mai găsesc în mănăstiri din multe țări. 17

Istoria chimiei farmaceutice Avicenna (Ibn Sina) 980 - 1037 Cel mai proeminent reprezentant al filozofilor perioadei arabe. A adus contribuții semnificative la farmacie și medicină. Învățăturile farmaceutice ale lui Avicenna au fost acceptate ca o autoritate în Occident până în secolul al XVII-lea. Tratatul „Canonul medicinei” este o lucrare enciclopedică în care prescripțiile medicilor antici sunt interpretate și revizuite în conformitate cu realizările medicinei arabe. În Canon, Ibn Sina a sugerat că bolile ar putea fi cauzate de unele creaturi minuscule. El a fost primul care a atras atenția asupra contagiozității variolei, a determinat diferența dintre holeră și ciuma, a descris lepră, separând-o de alte boli și a studiat o serie de alte boli. De asemenea, Ibn Sina nu acordă atenție descrierii materiilor prime medicinale, medicamentelor, metodelor de fabricare și utilizare a acestora. 18

Istoria chimiei farmaceutice Perioada iatrochimiei (secolele XVI-XVII) Fondatorul iatrochimiei este considerat a fi medicul și alchimistul german Philip Aureolus Theophrastus Bombastus von Hohenheim (1493-1541), care a intrat în istorie sub pseudonimul Paracel și shared. doctrina greacă antică a celor patru elemente. Medicina lui Paracelsus se baza pe teoria sulfului-mercur. El a învățat că organismele vii constau din același mercur, sulf, săruri și o serie de alte substanțe care formează toate celelalte corpuri ale naturii; atunci când o persoană este sănătoasă, aceste substanțe sunt în echilibru între ele; boala înseamnă predominanța sau, dimpotrivă, deficiența unuia dintre ele. Pentru a restabili echilibrul, Paracelsus a folosit în practica medicală multe medicamente de origine minerală - compuși ai arsenului, antimoniului, plumbului, mercurului etc. - pe lângă preparatele tradiționale din plante. Paracelsus a susținut că sarcina alchimiei este producerea de medicamente: „Chimia este unul dintre pilonii pe care ar trebui să se sprijine știința medicală. Sarcina chimiei nu este deloc de a face aur și argint, ci de a pregăti medicamente.” 19

Istoria chimiei farmaceutice Perioada de origine a primelor teorii chimice (secolele XVII-XIX) secole. p. Secolul XVII – teoria flogistului (I. Becher, G. Stahl) c. p. Secolul XVIII – infirmarea teoriei flogistului. Teoria oxigenului (M.V. Lomonosov, A. Lavoisier) 1804 – Farmacologul german Friedrich Sertürner a izolat primul alcaloid (Morfina) din opiu 1818 -1820. – Pelletier și Caventon izolează stricnina, brucina, dezvoltă metode de separare a chininei și chinonei izolate din scoarța arborelui chinona XIX – Se formează asociații farmaceutice americane și europene 20

Istoria chimiei farmaceutice Unul dintre cercetătorii de succes în dezvoltarea de noi compuși chimici special creați pentru combaterea agenților patogeni a fost farmacistul francez Ernest Forugneux (1872 -1949) În lucrările sale timpurii, el a propus utilizarea compușilor de bismut și arsenic pentru tratamentul sifilis. Cercetările sale „au deschis calea” compușilor sulfonamide și substanțelor chimice cu proprietăți antihistaminice. În 1894, Behring și Roux au anunțat eficacitatea anticorpilor împotriva difteriei. Oamenii de știință farmaceutic din Europa și Statele Unite au început imediat să pună în producție noua descoperire. Serul a devenit disponibil în 1895 (!) , iar viețile a mii de copii au fost salvate. Vaccinarea cailor cu difterie a fost primul dintre mulți pași în producția de antidoturi, culminând cu dezvoltarea unui vaccin împotriva poliomielitei în 1955. 21

Istoria chimiei farmaceutice Perioada modernă Al doilea sfert al secolului al XX-lea a marcat perioada de glorie a erei antibioticelor. Penicilina este primul antibiotic, care a fost izolat în 1928 de Alexander Fleming dintr-o tulpină a ciupercii Penicillium notatum. În 1940-1941, H. W. Flory (bacteriolog), E. Chain (biochimist) și N. W. Heatley (biochimist) au lucrat la izolarea și producția industrială a penicilinei și, de asemenea, au folosit-o pentru prima dată pentru a trata infecțiile bacteriene. În 1945, Fleming, Florey și Chain au primit Premiul Nobel pentru Fiziologie sau Medicină „pentru descoperirea penicilinei și a efectelor sale benefice în diverse boli infecțioase". Folosind cele mai recente progrese tehnice din fiecare ramură a științei, chimia farmaceutică dezvoltă și produce cele mai noi și cele mai bune medicamente. Astăzi, în acest scop, producția farmaceutică folosește metode și personal înalt calificat din fiecare ramură a științei. 22

Literatură „Chimie farmaceutică” ed. V. G. Belikova „Chimie farmaceutică. Curs de prelegeri”, ed. V. V. Chupak-Belousova „Fundamentele chimiei medicale” V. G. Granik „Sinteza medicamentelor de bază” R. S. Vartanyan „Chimie medicală” V. D. Orlov, V. V. Lipson, V. V. Ivanov „ Medicamente” M. D. Mashkovsky https: //vk. com/nspu_pc 23

Informații despre specialitate

Catedra de Chimie Organică a Facultății de Tehnologie Chimică pregătește specialiști atestați la specialitatea 04.05.01 „Chimie fundamentală și aplicată”, specializările „Chimie organică” și „Chimie farmaceutică”. Personalul departamentului este format din profesori și cercetători cu înaltă calificare: 5 doctori în științe și 12 candidați în științe chimice.

Activitati profesionale ale absolventilor

Absolvenții se pregătesc pentru următoarele tipuri activitate profesională: cercetare, științifică și producție, pedagogică, proiectare și organizatorică și managerială. Un chimist specializat în „Chimie fundamentală și aplicată” va fi gata să rezolve următoarele sarcini profesionale: planificarea și configurarea lucrărilor, care include studierea compoziției, structurii și proprietăților substanțelor și proceselor chimice, crearea și dezvoltarea de noi materiale și tehnologii chimice promițătoare. , rezolvarea problemelor fundamentale și aplicative din domeniul chimiei și tehnologiei chimice; întocmirea de rapoarte și publicații științifice; activități științifice și pedagogice la o universitate, o instituție de învățământ secundar de specialitate și o școală secundară. Studenții de succes implicați în activități științifice pot face un stagiu, pot participa la conferințe științifice, olimpiade și competiții la diferite niveluri și, de asemenea, pot prezenta rezultatele muncii științifice pentru publicare în reviste științifice ruse și străine. Studenții au la dispoziție laboratoare chimice dotate cu echipamente moderne și un laborator de informatică cu literatura necesară și acces la baze de date electronice full-text.

Specialistii vor:

posedă abilități de experimentare chimică, metode de bază sintetice și analitice pentru obținerea și studierea substanțelor și reacțiilor chimice;
prezintă aspectele chimice, fizice și tehnice de bază ale chimiei productie industriala luarea în considerare a costurilor cu materiile prime și energie;
să aibă abilitățile de a opera echipamente educaționale și științifice moderne atunci când desfășoară experimente chimice;
să aibă experiență de lucru cu echipamente comerciale utilizate în studii analitice și fizico-chimice (cromatografie gaz-lichid, spectroscopie în infraroșu și ultraviolet);
metode proprii de înregistrare și prelucrare a rezultatelor experimentelor chimice.
Să posede abilități de planificare, înființare și desfășurare de experimente chimice în domeniul sintezei organice fine pentru a obține substanțe cu proprietăți benefice specificate

Elevii dobândesc cunoștințe de bază ale chimiei anorganice, chimiei organice, chimiei fizice și coloidale, chimie analitică, planificarea sintezei organice, chimia compușilor aliciclici și cadru, cataliza în sinteza organică, chimia compușilor organoelementali, chimia farmaceutică, metode moderne de analiză și controlul calității medicamentelor, fundamentele chimiei medicinale, fundamentele tehnologiei farmaceutice, fundamentele analizei farmaceutice. În timpul orelor practice, studenții dobândesc abilități de lucru într-un laborator chimic modern și stăpânesc metode pentru obținerea și analizarea de noi compuși. Elevii au abilitățile de a opera un cromatograf gaz-lichid, un spectrofotometru în infraroșu și un spectrofotometru ultraviolet. Elevii urmează un studiu aprofundat al unei limbi străine (timp de 3 ani).

În timpul procesului de formare, studenții stăpânesc metode de lucru pe echipamentele analitice ale Departamentului de Chimie Organică:

Cromatografie-spectrometru de masă Finnigan Trace DSQ

Spectrometru RMN JEOL JNM ECX-400 (400 MHz)

HPLC/MS cu spectrometru de masă cu timp de zbor de înaltă rezoluție cu sursă de ionizare ESI și DART, cu matrice de diode și detectoare fluorimetrice

Sistem de cromatografie rapidă preparativă cu detectoare UV și ELSD Reveleris X2

Spectrometru cu infraroșu cu transformată Fourier Shimadzu IRAffinity-1

Cromatograf lichid Waters cu detectoare UV și refractometrice

Calorimetru cu scanare diferențială TA Instruments DSC-Q20

Analizor automat C,H,N,S EuroVector EA-3000

Spectrofluorimetru de scanare Varian Cary Eclipse

Polarimetru automat AUTOPOL V PLUS

Tester automat al punctului de topire OptiMelt

Stație de calcul de înaltă performanță

Procesul de instruire include practica introductivă și chimio-tehnologică în laboratoarele întreprinderilor:

CJSC „Institutul de Cercetare Științifică din întreaga Rusie de Sinteză Organică din NK”;
OJSC „Institutul de cercetare Srednevolzhsky pentru rafinarea petrolului” NK Rosneft;
CJSC „TARKETT”;
Termocentrala Samara;
OJSC „Rafinăria Syzran” NK Rosneft;
OJSC Giprovostokneft;
OJSC „Uzina de rulmenți pentru aeronave”;
LLC Novokuybyshevsk Uzina de ulei și aditivi a companiei Rosneft Oil;
SA „Neftekhimiya”
SRL „Pranafarm”
Ozon LLC
SA „Electroshield”
FSUE SNPRKT-uri
„TSSKB-Progres”
SA „Baltika”
PJSC SIBUR Holding, Tolyatti

Studenții de succes implicați în activități științifice pot face stagii de practică, pot participa la conferințe științifice, olimpiade și competiții la diferite niveluri și, de asemenea, pot prezenta rezultatele muncii științifice pentru publicare în reviste științifice ruse și străine. Specialiștii pregătiți în „Chimie fundamentală și aplicată” sunt solicitați în laboratoarele centrelor de cercetare de stat și companiilor private, în laboratoarele de cercetare și analiză din diverse industrii (chimic, alimentar, metalurgic, farmaceutic, petrochimic și producție de gaze), în laboratoarele de criminalistică; în laboratoarele vamale; centre de diagnostic; stații sanitare și epidemiologice; organizații de control al mediului; centre de testare a certificării; întreprinderi din industria chimică, metalurgie feroasă și neferoasă; V institutii de invatamant sisteme secundare învăţământul profesional; direcțiile de protecție a muncii și salubritate industrială; statii meteo.

Se acordă calificarea „Chimist”. Profesor de chimie” cu specializarea „Chimie organică” sau „Chimie farmaceutică”. Înscriere până la Rezultatele examenului de stat unificat: chimie, matematică și limba rusă. Durata studiului: 5 ani (norma intreaga). Posibilitate de admitere la liceu.

- este o știință bazată pe legile generale ale științelor chimice, studiază aspecte legate de substanțele medicamentoase: compoziția și structura acestora, prepararea și natura chimică, influența caracteristicilor structurale individuale ale moleculelor lor asupra naturii acțiunii asupra organismului, proprietățile chimice și fizice ale substanțelor medicamentoase, precum și aceleași metode de control al calității acestora și de păstrare a medicamentelor.

Traducere în engleză - „ chimie farmaceutică«.

Chimia farmaceutică joacă un rol principal alături de științele farmaceutice conexe (chimia toxicologică). Pentru un studiu mai amănunțit al subiectului, citiți cu atenție articolele de mai sus!

Ce este chimia farmaceutică (farmaceutică)?

Pe de altă parte, putem spune că este o știință specializată care se bazează pe cunoașterea disciplinelor chimice conexe (chimie organică, anorganică, analitică, fizică și coloidală), precum și biomedicală (chimie biologică, fiziologie).

Cunoașterea disciplinelor biologice relevă o înțelegere a proceselor fiziologice complexe care au loc în organism, bazate pe reacții chimice și fizice, ceea ce face posibilă utilizarea mai rațională a substanțelor medicinale, observarea acțiunii lor în organism și, pe baza acesteia, modificarea structurii. a moleculelor substanțelor medicamentoase create în direcția corectă pentru a obține efectul farmacologic dorit.

Metodele pentru studierea conținutului de substanțe medicinale dintr-un medicament, puritatea acestora și alți factori care stau la baza indicatorilor de calitate sunt de mare importanță în chimia farmaceutică. Analiza medicamentelor (analiza farmaceutică) urmărește identificarea și cuantificarea principalelor componente dintr-un medicament.

Analiza farmaceutică, în funcție de acțiunea farmacologică a medicamentului (scop, doză, cale de administrare), presupune determinarea impurităților, însoțitorilor și excipienților în forme de dozare.

Este important ca medicamentele să fie evaluate cuprinzător în funcție de toți indicatorii. Prin urmare, pe baza rezultatelor analizei farmacologice a medicamentelor, se emite o concluzie cu privire la posibilitatea utilizării acestora în practica medicală.

Studierea structurii unei molecule de medicament, în plus, dezvoltarea metodelor de sinteză și analiză este imposibilă fără cunoștințe de chimie organică și analitică. Caracteristicile farmacocinetice ale medicamentelor reprezintă informații extrem de importante și obligatorii care asigură rațional și aplicare eficientă medicamente, ne permit să extindem cunoștințele cu privire la specificul acțiunii lor.

Compatibilitatea substanțelor medicamentoase în prescripții, datele de expirare, metodele de fabricație, condițiile de depozitare și eliberarea medicamentelor leagă chimia farmaceutică cu tehnologia medicamentelor, economia și organizarea farmaciei. Dar numai un specialist competent cu cunoștințe de chimie farmaceutică (farmacist-analist) poate rezolva aceste probleme.

Chimie farmaceutică modernă (chimie farmaceutică).

În stadiul actual, chimia farmaceutică este strâns legată atât de fizică, cât și de matematică, când cu ajutorul acestor științe se realizează metode fizico-chimice de analiză a medicamentelor și calcule în analiza farmaceutică, prin urmare, împreună cu multe științe, are o importanță deosebită atât în farmacie și în medicină în general.

Datorită realizărilor chimiei farmaceutice moderne, au fost create medicamente care oferă asistenței noastre medicale eficiente și metode sigure tratarea multor boli. Cu toate acestea, alături de aceasta, există domenii în medicină în care rămâne multă muncă de făcut pentru a crea noi medicamente extrem de eficiente, acestea sunt: bolile oncologice, cardiovasculare și virale.

Vă mulțumim că ne citiți! Grupurile noastre VKontakte și Facebook devin din ce în ce mai mari în fiecare zi, așa că fiecare dintre voi poate ajuta la dezvoltarea proiectului dând clic pe aprecieri, spunându-le prietenilor și alăturându-se la grupuri, există o mulțime de lucruri interesante înainte! =)

Video de la cursurile online de chimie farmaceutică:

Trimiteți-vă munca bună în baza de cunoștințe este simplu. Utilizați formularul de mai jos

Studenții, studenții absolvenți, tinerii oameni de știință care folosesc baza de cunoștințe în studiile și munca lor vă vor fi foarte recunoscători.

Chimie Farmaceutică și Analiză Farmaceutică

Introducere

1. Caracteristicile chimiei farmaceutice ca știință

1.1 Subiectul și obiectivele chimiei farmaceutice

1.2 Relația dintre chimia farmaceutică și alte științe

1.3 Obiecte de chimie farmaceutică

1.4 Probleme moderne ale chimiei farmaceutice

2. Istoria dezvoltării chimiei farmaceutice

2.1 Principalele etape de dezvoltare a farmaciei

2.2 Dezvoltarea chimiei farmaceutice în Rusia

2 .3 Dezvoltarea chimiei farmaceutice în URSS

3. Analize farmaceutice

3.1 Principii de bază ale analizei farmaceutice și farmacopee

3.2 Criterii de analiză farmaceutică

3.3 Erori posibile în timpul analizei farmaceutice

3.4 Principii generale de testare a autenticității substanțelor medicamentoase

3.5 Surse și cauze de calitate proastă a substanțelor medicamentoase

3.6 Cerințe generale pentru testele de puritate

3.7 Metode de studiu a calității medicamentelor

3.8 Validarea metodelor analitice

concluzii

Lista literaturii folosite

Introducere

Printre sarcinile chimiei farmaceutice - cum ar fi modelarea de noi medicamente și sinteza acestora, studierea farmacocineticii etc., un loc aparte îl ocupă analiza calității medicamentelor.Farmacopeea de stat este o colecție de standarde și reglementări naționale obligatorii care reglementează calitatea medicamentelor.

Analiza farmacopeei a medicamentelor include evaluarea calității bazată pe mulți indicatori. În special, se stabilește autenticitatea medicamentului, se analizează puritatea acestuia și se efectuează determinarea cantitativă.Inițial, pentru o astfel de analiză au fost utilizate exclusiv metode chimice; reacții de autenticitate, reacții de impurități și titrari pentru determinare cantitativă.

De-a lungul timpului, nu doar nivelul de dezvoltare tehnică a industriei farmaceutice a crescut, ci și cerințele pentru calitatea medicamentelor s-au schimbat. ÎN anul trecut A existat o tendință către o tranziție către utilizarea extinsă a metodelor fizice și fizico-chimice de analiză. În special, sunt utilizate pe scară largă metode spectrale precum spectrofotometria în infraroșu și ultravioletă, spectroscopie de rezonanță magnetică nucleară etc.. Sunt utilizate pe scară largă metodele de cromatografie (lichid de înaltă performanță, gaz-lichid, în strat subțire), electroforeză etc.

Studiul tuturor acestor metode și îmbunătățirea lor este una dintre cele mai importante sarcini ale chimiei farmaceutice de astăzi.

1. Caracteristicile chimiei farmaceutice ca știință

1.1 Subiectul și sarcinile chimiei farmaceutice

Principalele metode de studiere a substanțelor medicinale din chimia farmaceutică sunt analiza și sinteza - procese strâns legate din punct de vedere dialectic care se completează reciproc. Analiza si sinteza -- instrumente puternice cunoaşterea esenţei fenomenelor care apar în natură.

Provocările cu care se confruntă chimia farmaceutică sunt rezolvate prin metode fizice, chimice și fizico-chimice clasice, care sunt utilizate atât pentru sinteza, cât și pentru analiza substanțelor medicamentoase.

Pentru a învăța chimia farmaceutică, viitorul farmacist trebuie să aibă cunoștințe profunde în domeniul disciplinelor chimice și biomedicale teoretice generale, fizicii și matematicii. De asemenea, sunt necesare cunoștințe solide de filozofie, deoarece chimia farmaceutică, ca și alte științe chimice, se ocupă de studiul formei chimice a mișcării materiei.

1.2 Relația chimiei farmaceutice cu alte științe

Chimia farmaceutică este o ramură importantă a științei chimice și este strâns legată de disciplinele sale individuale (Fig. 1). Folosind realizările disciplinelor chimice de bază, chimia farmaceutică rezolvă problema căutării țintite de noi medicamente.

De exemplu, metodele computerizate moderne fac posibilă prezicerea acțiunii farmacologice (efectul terapeutic) a unui medicament. În chimie s-a format o direcție separată asociată cu căutarea corespondenței unu-la-unu între structura unui compus chimic, proprietățile și activitatea acestuia (metoda QSAR sau QSAR - corelația cantitativă a structurii - activitate).

Relația structură-proprietate poate fi detectată, de exemplu, comparând valorile indicelui topologic (un indicator care reflectă structura substanței medicamentoase) și indicele terapeutic (raportul viței de vie letale la doza efectivă DL50/ ED50).

Chimia farmaceutică este, de asemenea, legată de alte discipline, non-chimice (Fig. 2).

Astfel, cunoștințele de matematică permit, în special, aplicarea evaluării metrologice a rezultatelor analizei medicamentelor, informatica asigură primirea la timp a informațiilor despre medicamente, fizică - utilizarea legilor fundamentale ale naturii și utilizarea echipamentelor moderne în analiză și cercetare. .

Relația dintre chimia farmaceutică și disciplinele de specialitate este evidentă. Dezvoltarea farmacognoziei este imposibilă fără izolarea și analiza substanțelor biologic active de origine vegetală. Analiza farmaceutică însoțește etapele individuale procese tehnologice primind droguri. Farmacoeconomia și managementul farmaciei intră în contact cu chimia farmaceutică atunci când se organizează un sistem de standardizare și control al calității medicamentelor. Determinarea conținutului de medicamente și metaboliți ai acestora în medii biologice în echilibru (farmacodinamică și toxicodinamică) și în timp (farmacocinetică și toxicocinetică) demonstrează posibilitățile de utilizare a chimiei farmaceutice pentru rezolvarea problemelor de farmacologie și chimie toxicologică.

O serie de discipline biomedicale (biologie și microbiologie, fiziologie și fiziopatologie) oferă o bază teoretică pentru studiul chimiei farmaceutice.

Relația strânsă cu toate aceste discipline oferă soluții la problemele moderne din chimia farmaceutică.

În cele din urmă, aceste probleme se reduc la crearea de medicamente noi, mai eficiente și mai sigure și la dezvoltarea metodelor de analiză farmaceutică.

1.3 Obiecte de chimie farmaceutică

Obiectele chimiei farmaceutice sunt extrem de diverse ca structura chimica, actiunea farmacologica, masa, numarul componentelor din amestecuri, prezenta impuritatilor si substantelor inrudite. Astfel de obiecte includ:

Substanțe medicinale (MS) - (substanțe) substanțe individuale de origine vegetală, animală, microbiană sau sintetică care au activitate farmacologică. Substanțele sunt destinate producerii de medicamente.

Medicamentele (medicamentele) sunt compuși anorganici sau organici cu activitate farmacologică, obținuți prin sinteza din materiale vegetale, minerale, sânge, plasmă sanguină, organe, țesuturi umane sau animale, precum și prin utilizarea tehnologiilor biologice. Medicamentele includ și substanțele biologic active (BAS) de origine sintetică, vegetală sau animală, destinate producerii sau fabricării de medicamente. Forma de dozare (DF) este o afecțiune dată unui medicament sau medicament care este convenabil pentru utilizare, în care se obține efectul terapeutic necesar.

Produsele medicamentoase (MP) sunt medicamente dozate într-o formă de dozare specifică, gata de utilizare.

Toate medicamentele, medicamentele, formele de dozare și medicamentele indicate pot fi atât de origine națională, cât și străină, aprobate pentru utilizare în Federația Rusă. Termenii dați și abrevierile lor sunt oficiale. Sunt incluse în OST-uri și sunt destinate utilizării în practica farmaceutică.

Obiectele chimiei farmaceutice includ și produsele inițiale utilizate pentru obținerea medicamentelor, intermediare și produse secundare de sinteză, solvenți reziduali, auxiliari și alte substanțe. Pe lângă medicamentele brevetate, obiectele analizei farmaceutice sunt generice (medicamente generice). Compania de producție farmaceutică primește un brevet pentru medicamentul original dezvoltat, care confirmă că acesta este proprietatea companiei pentru o anumită perioadă (de obicei 20 de ani). Un brevet oferă dreptul exclusiv de a-l vinde fără concurență din partea altor producători. După expirarea brevetului, producția și vânzarea gratuită a acestui medicament sunt permise tuturor celorlalte companii. Devine un medicament generic, sau generic, dar trebuie să fie absolut identic cu cel original. Singura diferență este diferența de denumire dată de firma producătoare. O evaluare comparativă a medicamentului generic și original este efectuată pe baza echivalenței farmaceutice (conținut egal al ingredientului activ), bioechivalenței (concentrații de acumulare egale atunci când sunt administrate în sânge și țesuturi), echivalență terapeutică (eficacitate și siguranță egale atunci când administrate în condiţii şi doze egale). Avantajele medicamentelor generice sunt o reducere semnificativă a costurilor în comparație cu crearea unui medicament original. Cu toate acestea, calitatea lor este evaluată în același mod ca și medicamentele originale corespunzătoare.

Obiectele chimiei farmaceutice sunt, de asemenea, diverse produse medicinale gata preparate (FMD) și forme de dozare farmaceutică (MF), materii prime din plante medicinale (MPR). Acestea includ tablete, granule, capsule, pulberi, supozitoare, tincturi, extracte, aerosoli, unguente, plasturi, picături pentru ochi, diferite forme de dozare injectabile și filme medicinale oftalmice (OMF). Conținutul acestor și altor termeni și concepte este dat în dicționarul terminologic al acestui manual.

Medicamentele homeopatice sunt medicamente monocomponente sau multicomponente care conțin, de regulă, microdoze de compuși activi, produse folosind o tehnologie specială și destinate utilizării orale, injectabile sau topice sub formă de diferite forme de dozare.

O caracteristică esențială a metodei homeopatice de tratament este utilizarea de doze mici și ultra-scăzute de medicamente preparate prin diluare secvenţială treptat. Aceasta determină caracteristicile specifice ale tehnologiei și controlul calității medicamentelor homeopatice.

Gama de medicamente homeopatice este formată din două categorii: monocomponente și complexe. Pentru prima dată, medicamentele homeopatice au fost incluse în Registrul de stat în 1996 (în valoare de 1192 monopreparate). Ulterior, această nomenclatură s-a extins și include acum, pe lângă 1192 de monomedicamente, 185 de medicamente homeopatice autohtone și 261 de nume străine. Acestea includ 154 de substanțe de tinctură matrice, precum și diferite forme de dozare: granule, tablete sublinguale, supozitoare, unguente, creme, geluri, picături, soluții injectabile, pastile, soluții orale, plasturi.

O gamă atât de mare de medicamente homeopate necesită cerințe ridicate pentru calitatea acestora. Prin urmare, înregistrarea acestora se efectuează în strictă conformitate cu cerințele sistemului de control și licențiere, precum și pentru medicamentele alopate cu înregistrare ulterioară la Ministerul Sănătății. Aceasta oferă o garanție de încredere a eficacității și siguranței medicamentelor homeopatice.

Aditivii biologic activi (BAA) pentru alimente (nutraceutice și parafarmaceutice) sunt concentrate de substanțe biologic active naturale sau identice destinate aportului direct sau introducerii în produsele alimentare în scopul îmbogățirii alimentației umane. Suplimentele alimentare se obtin din materii prime vegetale, animale sau minerale, precum si prin metode chimice si biotehnologice. Suplimentele alimentare includ preparate bacteriene și enzimatice care reglează microflora tractului gastrointestinal. Suplimentele alimentare sunt produse în industria alimentară, farmaceutică și biotehnologică sub formă de extracte, tincturi, balsamuri, pulberi, concentrate uscate și lichide, siropuri, tablete, capsule și alte forme. Suplimentele alimentare sunt vândute în farmacii și magazine naturiste. Acestea nu trebuie să conțină substanțe puternice, narcotice sau toxice, precum și MP care nu sunt utilizați în medicină sau în alimente. Evaluarea de specialitate și certificarea igienă a suplimentelor alimentare se efectuează în strictă conformitate cu reglementările aprobate prin Ordinul nr. 117 din 15 aprilie 1997 „Cu privire la procedura de examinare și certificare igienă a aditivilor alimentari biologic activi”.

Suplimentele alimentare au apărut pentru prima dată în practica medicală din Statele Unite în anii '60. secolul XX La început erau complexe formate din vitamine și minerale. Apoi, compoziția lor a început să includă diverse componente de origine vegetală și animală, extracte și pulberi, inclusiv. produse naturale exotice.

La compilarea suplimentelor alimentare, compoziția chimică și dozajul componentelor, în special sărurile metalice, nu sunt întotdeauna luate în considerare. Multe dintre ele pot provoca complicații. Eficacitatea și siguranța lor nu sunt întotdeauna suficient studiate. Prin urmare, în unele cazuri, suplimentele alimentare pot provoca rău în loc de beneficii, deoarece interacțiunea lor între ele, dozele, efectele secundare și uneori chiar efectele narcotice nu sunt luate în considerare. În SUA, din 1993 până în 1998, au fost înregistrate 2621 de rapoarte de reacții adverse ale suplimentelor alimentare, inclusiv. 101 fatal. Prin urmare, OMS a decis să întărească controlul asupra suplimentelor alimentare și să impună cerințe de eficacitate și siguranță similare cu criteriile de calitate pentru medicamente.

1.4 Probleme moderne ale chimiei farmaceutice

Principalele probleme ale chimiei farmaceutice sunt:

* crearea si cercetarea de noi medicamente;

* dezvoltarea metodelor de analiză farmaceutică și biofarmaceutică.

Crearea și cercetarea de noi medicamente. În ciuda arsenalului imens de medicamente disponibile, problema găsirii de noi medicamente extrem de eficiente rămâne relevantă.

Rolul medicamentelor este în continuă creștere în medicina modernă. Acest lucru este cauzat de o serie de motive, principalele fiind:

* o serie de boli grave nu pot fi încă vindecate prin medicamente;

* utilizarea pe termen lung a unui număr de medicamente creează patologii tolerante, pentru a combate care sunt necesare medicamente noi cu un mecanism de acțiune diferit;

* procesele de evoluție a microorganismelor duc la apariția de noi boli, al căror tratament necesită medicamente eficiente;

* Unele dintre medicamentele folosite provoacă reacții adverse și, prin urmare, este necesar să se creeze medicamente mai sigure.

Crearea fiecărui nou medicament original este rezultatul dezvoltării cunoștințelor fundamentale și al realizărilor științelor medicale, biologice, chimice și a altor științe, cercetări experimentale intensive și investiții mari. costurile materiale. Succesele farmacoterapiei moderne au fost rezultatul unor studii teoretice profunde ale mecanismelor primare ale homeostaziei, baza moleculara procese patologice, descoperirea și studiul compușilor fiziologic activi (hormoni, mediatori, prostaglandine etc.). Dezvoltarea de noi agenți chimioterapeutici a fost facilitată de progresele în studiul mecanismelor primare ale proceselor infecțioase și a biochimiei microorganismelor. Crearea de noi medicamente s-a dovedit a fi posibilă pe baza progreselor în domeniul chimiei organice și farmaceutice, a utilizării unui complex de metode fizico-chimice și a efectuării de studii tehnologice, biotehnologice, biofarmaceutice și de altă natură a compușilor sintetici și naturali.

Viitorul chimiei farmaceutice este legat de cerințele medicinei și de progresul ulterioar al cercetării în toate aceste domenii. Acest lucru va crea premisele pentru descoperirea unor noi direcții de farmacoterapie, obținerea mai multor medicamente fiziologice, inofensive folosind atât sinteza chimică, cât și microbiologică și prin izolarea substanțelor biologic active din materii prime vegetale sau animale. Se acordă prioritate evoluțiilor în producția de insulină, hormoni de creștere, medicamente pentru tratamentul SIDA, alcoolism și producția de corpuri monoclonali. Se efectuează cercetări active în domeniul creării altor medicamente cardiovasculare, antiinflamatoare, diuretice, neuroleptice, antialergice, imunomodulatoare, precum și antibiotice semisintetice, cefalosporine și antibiotice hibride. Cea mai promițătoare este crearea de medicamente bazate pe studiul peptidelor naturale, polimerilor, polizaharidelor, hormonilor, enzimelor și altor substanțe biologic active. Este extrem de importantă identificarea de noi farmacofori și sinteza țintită a generațiilor de medicamente bazate pe compuși aromatici și heterociclici neexplorați anterior, legați de sistemele biologice ale organismului.

Producția de noi medicamente sintetice este practic nelimitată, deoarece numărul de compuși sintetizați crește odată cu greutatea lor moleculară. De exemplu, cantitatea chiar și a celor mai simpli compuși carbon-hidrogen cu o rudă greutate moleculară 412 depășește 4 miliarde de substanțe.

În ultimii ani, abordarea procesului de creare și cercetare a drogurilor sintetice s-a schimbat. De la metoda pur empirică a „încercării și erorii”, cercetătorii trec din ce în ce mai mult la utilizarea metodelor matematice pentru planificarea și procesarea rezultatelor experimentale și la utilizarea metodelor fizice și chimice moderne. Această abordare deschide oportunități largi pentru a prezice tipurile probabile de activitate biologică a substanțelor sintetizate și pentru a reduce timpul necesar pentru a crea noi medicamente. Pe termen lung totul valoare mai mare va dobândi crearea și acumularea de bănci de date pentru calculatoare, precum și utilizarea calculatoarelor pentru stabilirea relației dintre structura chimică și acțiunea farmacologică a substanțelor sintetizate. În cele din urmă, aceste lucrări ar trebui să conducă la crearea unei teorii generale a proiectării țintite a medicamentelor eficiente legate de sistemele corpului uman.

Crearea de noi medicamente de origine vegetală și animală constă în factori de bază precum căutarea de noi specii de plante superioare, studiul organelor și țesuturilor animalelor sau altor organisme și stabilirea activității biologice a substanțelor chimice pe care le conțin. .

Studiul noilor surse de producție de droguri și utilizarea pe scară largă a deșeurilor din industria chimică, alimentară, prelucrarea lemnului și alte industrii pentru producerea acestora sunt, de asemenea, importante. Această direcție are o legătură directă cu economia industriei chimice și farmaceutice și va contribui la reducerea costului medicamentelor. Deosebit de promițătoare este utilizarea metodelor moderne de biotehnologie și inginerie genetică pentru a crea medicamente, care sunt din ce în ce mai utilizate în industria chimică și farmaceutică.

Astfel, nomenclatura modernă a medicamentelor din diferite grupe farmacoterapeutice necesită o extindere suplimentară. Noile medicamente create sunt promițătoare doar dacă sunt superioare celor existente în ceea ce privește eficacitatea și siguranța și îndeplinesc cerințele mondiale în materie de calitate. În rezolvarea acestei probleme, un rol important revine specialiștilor din domeniul chimiei farmaceutice, ceea ce reflectă semnificația socială și medicală a acestei științe. Cel mai larg, cu participarea chimiștilor, biotehnologilor, farmacologilor și clinicienilor, cercetări cuprinzătoare în domeniul creării de noi medicamente extrem de eficiente sunt efectuate în cadrul subprogramului 071 „Crearea de noi medicamente prin metode de sinteză chimică și biologică”.

Alături de lucrările tradiționale de screening a substanțelor biologic active, a căror necesitate de continuare este evidentă, cercetarea privind sinteza țintită a noilor medicamente devine din ce în ce mai importantă. O astfel de muncă se bazează pe studierea mecanismului farmacocineticii și metabolismului medicamentelor; identificarea rolului compușilor endogeni în procesele biochimice care determină unul sau altul tip de activitate fiziologică; cercetarea posibilelor căi de inhibare sau activare a sistemelor enzimatice. Cea mai importantă bază pentru crearea de noi medicamente este modificarea moleculelor de medicamente cunoscute sau a substanțelor naturale biologic active, precum și a compușilor endogeni, ținând cont de acestea. caracteristici structuraleși, în special, introducerea grupelor „farmacofore”, dezvoltarea de promedicamente. La dezvoltarea medicamentelor, este necesar să se obțină o biodisponibilitate și selectivitate crescute, reglarea duratei de acțiune prin crearea unor sisteme de transport în organism. Pentru sinteza țintită, este necesar să se identifice corelația dintre structura chimică, proprietățile fizico-chimice și activitatea biologică a compușilor, folosind tehnologia computerizată pentru proiectarea medicamentelor.

În ultimii ani, structura bolilor și situația epidemiologică s-au schimbat semnificativ; în țările foarte dezvoltate, speranța medie de viață a populației a crescut, iar rata de incidență în rândul persoanelor în vârstă a crescut. Acești factori au determinat noi direcții pentru căutarea drogurilor. Este nevoie de extinderea gamei de medicamente pentru tratamentul diferitelor tipuri de boli psihoneurologice (parkinsonism, depresie, tulburări de somn), boli cardiovasculare (ateroscleroză, hipertensiune arterială, boală coronariană, tulburări de ritm cardiac), boli ale sistemului musculo-scheletic. (artrita, boli ale coloanei vertebrale), boli pulmonare (bronsita, astm bronsic). Medicamentele eficiente pentru tratamentul acestor boli pot afecta semnificativ calitatea vieții și pot extinde semnificativ perioada activă a vieții oamenilor, inclusiv. bătrâni. Mai mult, abordarea principală în această direcție este căutarea unor medicamente ușoare care să nu provoace modificări bruște în funcțiile de bază ale organismului și să prezinte un efect terapeutic datorită influenței lor asupra legăturilor metabolice ale patogenezei bolii.

Principalele direcții de căutare a medicamentelor vitale noi și de modernizare existente sunt:

* sinteza de bioregulatori și metaboliți ai metabolismului energetic și plastic;

* identificarea medicamentelor potențiale în timpul screening-ului noilor produse sinteza chimica;

* sinteza compușilor cu proprietăți programabile (modificarea structurii în serii cunoscute de medicamente, resinteza fitosubstanțelor naturale, căutarea computerizată a substanțelor biologic active);

* sinteza stereoselectivă a eutomerilor și a celor mai active conformații ale medicamentelor semnificative din punct de vedere social.

Dezvoltarea metodelor de analiză farmaceutică și biofarmaceutică. Soluția la această problemă importantă este posibilă numai pe baza unor studii teoretice fundamentale ale proprietăților fizice și chimice ale medicamentelor cu utilizarea pe scară largă a metodelor chimice și fizico-chimice moderne. Utilizarea acestor metode ar trebui să acopere întregul proces de la crearea de noi medicamente până la controlul calității produsului final de producție. De asemenea, este necesar să se elaboreze o documentație de reglementare nouă și îmbunătățită pentru medicamente și forme de dozare, care să reflecte cerințele pentru calitatea acestora și să asigure standardizarea.

Pe baza analizei științifice folosind metoda evaluărilor experților, au fost identificate cele mai promițătoare domenii de cercetare în domeniul analizei farmaceutice. Un loc important în aceste studii va fi ocupat de munca de îmbunătățire a acurateței analizei, specificitatea și sensibilitatea acesteia, dorința de a analiza cantități foarte mici de medicamente, inclusiv într-o singură doză, precum și de a efectua analiza automat și în mod automat. timp scurt. Reducerea intensității muncii și creșterea eficienței metodelor de analiză este de o importanță incontestabilă. Este promițătoare dezvoltarea unor metode unificate de analiză a grupurilor de medicamente unite prin structura chimică aferentă, bazată pe utilizarea metodelor fizico-chimice. Unificarea creează oportunități mari de a crește productivitatea unui chimist analitic.

ÎN anii următori Metodele chimice titrimetrice, care au o serie de aspecte pozitive, în special precizia ridicată a determinării, își vor păstra importanța. De asemenea, este necesar să se introducă noi metode titrimetrice în analiza farmaceutică, cum ar fi titrarea fără biuretă și fără indicator, titrare dielectrometrică, biamperometrică și alte tipuri de titrare în combinație cu potențiometria, inclusiv în sistemele bifazate și trifazate.

În ultimii ani, în analiza chimică s-au folosit senzori cu fibră optică (fără indicatori, fluorescenți, chemiluminiscenți, biosenzori). Ele fac posibilă studierea de la distanță a proceselor, fac posibilă determinarea concentrației fără a perturba starea probei, iar costul lor este relativ scăzut. Metodele cinetice, care se caracterizează printr-o sensibilitate ridicată atât la testarea purității, cât și la determinarea cantitativă, vor fi dezvoltate în continuare în analiza farmaceutică.

Complexitatea și acuratețea scăzută a metodelor de testare biologică necesită înlocuirea lor cu metode fizico-chimice mai rapide și mai sensibile. Studierea adecvării metodelor biologice și fizico-chimice pentru analiza medicamentelor care conțin enzime, proteine, aminoacizi, hormoni, glicozide și antibiotice este o modalitate necesară de îmbunătățire a analizei farmaceutice. În următorii 20-30 de ani, metodele optice, electrochimice și în special metodele cromatografice moderne vor avea un rol principal, deoarece îndeplinesc cel mai pe deplin cerințele analizei farmaceutice. Vor fi dezvoltate diverse modificări ale acestor metode, de exemplu, spectroscopie diferențială, cum ar fi spectrofotometria diferențială și derivată. În domeniul cromatografiei, alături de cromatografia gaz-lichid (GLC), cromatografia lichidă de înaltă performanță (HPLC) capătă o prioritate tot mai mare.

Calitatea bună a medicamentelor rezultate depinde de gradul de puritate al produselor inițiale, de respectarea regimului tehnologic etc. Prin urmare, un domeniu important de cercetare în domeniul analizei farmaceutice este dezvoltarea metodelor de control al calității produselor inițiale și intermediare pentru producția de medicamente (controlul pas cu pas al producției). Această direcție decurge din cerințele pe care regulile OMR le impun producției de medicamente. Metodele de analiză automată vor fi dezvoltate în laboratoarele de control și analitică din fabrică. Oportunități semnificative în acest sens sunt oferite de utilizarea sistemelor automate de injecție în flux pentru controlul pas cu pas, precum și GLC și HPLC pentru controlul în serie al produselor medicamentoase. A fost făcut un nou pas către automatizarea completă a tuturor operațiunilor de analiză, care se bazează pe utilizarea roboților de laborator. Robotica și-a găsit deja o utilizare largă în laboratoarele străine, în special pentru prelevarea de probe și alte operațiuni auxiliare.

Îmbunătățirea ulterioară va necesita metode de analiză gata preparate, inclusiv forme de dozare cu mai multe componente, inclusiv aerosoli, filme pentru ochi, tablete multistrat, spansuls. În acest scop, metodele hibride bazate pe o combinație de cromatografie cu metode optice, electrochimice și alte metode vor fi utilizate pe scară largă. Analiza expresă a formelor de dozare fabricate individual nu își va pierde din importanță, dar aici metodele chimice vor fi din ce în ce mai mult înlocuite cu cele fizico-chimice. Introducerea unor metode simple și destul de precise de analiză refractometrică, interferometrică, polarimetrică, luminiscentă, fotocolorimetrică și alte metode face posibilă creșterea obiectivității și accelerarea evaluării calității formelor de dozare fabricate în farmacii. Dezvoltarea unor astfel de metode devine din ce în ce mai relevantă în legătură cu problema combaterii contrafacerii de medicamente care a apărut în ultimii ani. Alături de normele legislative și legale, este absolut necesar să se întărească controlul asupra calității medicamentelor de producție internă și străină, inclusiv. metode exprese.

Un domeniu extrem de important este utilizarea diferitelor metode de analiză farmaceutică pentru studiul proceselor chimice care au loc în timpul depozitării medicamentelor. Cunoașterea acestor procese face posibilă rezolvarea unor astfel de probleme presante precum stabilizarea medicamentelor și formelor de dozare, dezvoltarea condițiilor de depozitare bazate științific pentru medicamente. Fezabilitatea practică a unor astfel de studii este confirmată de semnificația lor economică.

Sarcina analizei biofarmaceutice include dezvoltarea de metode pentru determinarea nu numai a medicamentelor, ci și a metaboliților acestora în fluidele biologice și țesuturile corpului. Pentru a rezolva problemele biofarmaceutice și farmacocinetice, sunt necesare metode fizico-chimice precise și sensibile pentru analiza medicamentelor în țesuturi și lichide biologice. Dezvoltarea unor astfel de metode se numără printre sarcinile specialiștilor care lucrează în domeniul analizei farmaceutice și toxicologice.

Dezvoltarea ulterioară a analizei farmaceutice și biofarmaceutice este strâns legată de utilizarea metodelor matematice pentru optimizarea metodelor de control al calității medicamentelor. În diverse domenii ale farmaciei, teoria informației este deja utilizată, precum și metode matematice precum optimizarea simplex, liniară, neliniară, programare numerică, experiment multifactorial, teoria recunoașterii modelelor și diverse sisteme expert.

Metodele matematice pentru planificarea unui experiment fac posibilă formalizarea procedurii de studiu a unui anumit sistem și, în cele din urmă, obținerea modelului său matematic sub forma unei ecuații de regresie care include toți cei mai importanți factori. Ca urmare, se realizează optimizarea întregului proces și se stabilește cel mai probabil mecanism de funcționare a acestuia.

Mai des metode moderne analiza este combinată cu utilizarea tehnologiei de calcul electronic. Acest lucru a condus la apariția unei noi științe la intersecția chimiei analitice și a matematicii - chimiometria. Se bazează pe utilizarea pe scară largă a metodelor statistici matematiceși teoria informației, utilizarea computerelor în diferite etape ale alegerii unei metode de analiză, optimizarea acesteia, prelucrarea și interpretarea rezultatelor.

O caracteristică foarte revelatoare a stării cercetării în domeniul analizei farmaceutice este frecvența relativă de aplicare a diferitelor metode. Începând cu anul 2000, a existat o tendință descendentă în utilizarea metodelor chimice (7,7%, inclusiv termochimia). Același procent de utilizare a metodelor de spectroscopie IR și spectrofotometrie UV. Cel mai mare număr de studii (54%) au fost efectuate folosind metode cromatografice, în special HPLC (33%). Alte metode reprezintă 23% din munca finalizată. În consecință, există o tendință stabilă de extindere a utilizării metodelor cromatografice (în special HPLC) și de absorbție pentru a îmbunătăți și unifica metodele de analiză a medicamentelor.

2. Istoria dezvoltării chimiei farmaceutice

2.1 Principalele etape de dezvoltare a farmaciei

Crearea și dezvoltarea chimiei farmaceutice este strâns legată de istoria farmaciei. Farmacia își are originea în antichitate și a avut o influență imensă asupra formării medicinei, chimiei și a altor științe.

Istoria farmaciei este o disciplină independentă care este studiată separat. Pentru a înțelege cum și de ce chimia farmaceutică și-a luat naștere în adâncurile farmaciei, cum a avut loc procesul de formare a acesteia într-o știință independentă, să luăm în considerare pe scurt etapele individuale ale dezvoltării farmaciei, începând cu perioada iatrochimiei.

Perioada iatrochimiei (secolele XVI - XVII). În timpul Renașterii, alchimia a fost înlocuită cu iatrochimie (chimia medicinală). Fondatorul său Paracelsus (1493 - 1541) credea că „chimia ar trebui să servească nu extragerii aurului, ci protecției sănătății”. Esența învățăturii lui Paracelsus s-a bazat pe faptul că corpul uman este o colecție de substanțe chimice și lipsa oricăreia dintre ele poate provoca boli. Prin urmare, pentru vindecare, Paracelsus a folosit compuși chimici ai diferitelor metale (mercur, plumb, cupru, fier, antimoniu, arsenic etc.), precum și medicamente pe bază de plante.

Paracelsus a efectuat un studiu al efectelor multor substanțe de origine minerală și vegetală asupra organismului. El a îmbunătățit o serie de instrumente și aparate pentru efectuarea analizelor. De aceea, Paracelsus este considerat, pe bună dreptate, unul dintre fondatorii analizei farmaceutice, iar iatrochimia este perioada nașterii chimiei farmaceutice.

Farmaciile în secolele XVI-XVII. au fost centre originale pentru studiul substanțelor chimice. În ele s-au obținut și studiat substanțe de origine minerală, vegetală și animală. Aici au fost descoperiți o serie de compuși noi și au fost studiate proprietățile și transformările diferitelor metale. Acest lucru ne-a permis să acumulăm cunoștințe chimice valoroase și să îmbunătățim experimentele chimice. Peste 100 de ani de dezvoltare a atrochimiei, știința s-a îmbogățit cu mai multe fapte decât alchimia în 1000 de ani.

Perioada de origine a primelor teorii chimice (secolele XVII - XIX). Pentru a dezvolta producția industrială în această perioadă, a fost necesar să se extindă sfera cercetării chimice dincolo de granițele atrochimiei. Aceasta a dus la crearea primelor instalații de producție chimică și la formarea științei chimice.

A doua jumătate a secolului al XVII-lea. - perioada de naștere a primei teorii chimice - teoria flogistului. Cu ajutorul acestuia, au încercat să demonstreze că procesele de ardere și oxidare sunt însoțite de eliberarea unei substanțe speciale - „flogiston”. Teoria flogistului a fost creată de I. Becher (1635-1682) și G. Stahl (1660-1734). În ciuda unor prevederi eronate, a fost fără îndoială progresivă și a contribuit la dezvoltarea științei chimice.

În lupta cu susținătorii teoriei flogistului, a apărut teoria oxigenului, care a fost un impuls puternic în dezvoltarea gândirii chimice. Marele nostru compatriot M.V. Lomonosov (1711 - 1765) a fost unul dintre primii oameni de știință din lume care a demonstrat inconsecvența teoriei flogistului. În ciuda faptului că oxigenul nu era încă cunoscut, M.V. Lomonosov a arătat experimental în 1756 că, în procesul de ardere și oxidare, nu are loc descompunerea, ci adăugarea de „particule” de aer de către substanță. Rezultate similare au fost obținute 18 ani mai târziu, în 1774, de către omul de știință francez A. Lavoisier.

Oxigenul a fost izolat pentru prima dată de omul de știință suedez - farmacistul K. Scheele (1742 - 1786), al cărui merit a fost și descoperirea clorului, a glicerinei, a unui număr de acizi organici și a altor substanțe.

A doua jumătate a secolului al XVIII-lea. a fost o perioadă de dezvoltare rapidă a chimiei. Farmaciştii au adus o mare contribuţie la progresul ştiinţei chimice, care au făcut o serie de descoperiri remarcabile care sunt importante atât pentru farmacie, cât şi pentru chimie. Astfel, farmacistul francez L. Vauquelin (1763 - 1829) a descoperit elemente noi - cromul, beriliul. Farmacistul B. Courtois (1777 -- 1836) a descoperit iodul în algele marine. În 1807, farmacistul francez Seguin a izolat morfina din opiu, iar compatrioții săi Peltier și Caventou au fost primii care au obținut stricnina, brucina și alți alcaloizi din materiale vegetale.

Farmacistul More (1806 - 1879) a făcut multe pentru dezvoltarea analizei farmaceutice. A fost primul care a folosit biurete, pipete și cântare farmaceutice, care îi poartă numele.

Astfel, chimia farmaceutică, care a luat naștere în perioada iatrochimiei din secolul al XVI-lea, a primit dezvoltarea ulterioară în secolele al XVII-lea - al XVIII-lea.

2.2 Dezvoltarea chimiei farmaceutice în Rusia

Originile farmaciei ruse. Apariția farmaciei în Rusia este asociată cu dezvoltarea pe scară largă a medicinei tradiționale și a vrăjitoriei. „Cărți de vindecare” și „cărți de plante” scrise de mână au supraviețuit până în zilele noastre. Acestea conțin informații despre numeroase medicamente din lumea vegetală și animală. Primele celule ale afacerii cu farmacii din Rus' au fost plante medicinale (secolele XIII - XV). Apariția analizei farmaceutice ar trebui pusă pe seama aceleiași perioade, deoarece era nevoie de verificarea calității medicamentelor. Farmaciile rusești în secolele XVI-XVII. au fost laboratoare unice pentru producerea nu numai a medicamentelor, ci și a acizilor (sulfuric și azotic), alaun, vitriol, purificare a sulfului etc. În consecință, farmaciile au fost locul de naștere al chimiei farmaceutice.

Ideile alchimiștilor erau străine Rusiei; aici a început imediat să se dezvolte adevăratul meșteșug de a face medicamente. Alchimiștii au fost implicați în pregătirea și controlul calității medicamentelor din farmacii (termenul „alchimist” nu are nimic de-a face cu alchimia).

Formarea farmaciștilor a fost efectuată de prima școală de medicină deschisă la Moscova în 1706. Una dintre disciplinele speciale din ea a fost chimia farmaceutică. Mulți chimiști ruși au fost educați la această școală.

Adevărata dezvoltare a științei chimice și farmaceutice în Rusia este asociată cu numele lui M.V. Lomonosov. La inițiativa lui M.V. Lomonosov, primul laborator chimic științific a fost creat în 1748, iar prima universitate rusă a fost deschisă în 1755. Împreună cu Academia de Științe, acestea au fost centre ale științei ruse, inclusiv științe chimice și farmaceutice. M.V. Lomonosov are cuvinte minunate despre relația dintre chimie și medicină: „...Un medic nu poate fi perfect fără o cunoaștere suficientă a chimiei și a tuturor neajunsurilor, a tuturor exceselor și a tendințelor care decurg din ele în știința medicală; completări, aversiunile și corecțiile de la o aproape chimie ar trebui să se bazeze.”

Unul dintre numeroșii succesori ai lui M.V. Lomonosov a fost un student la farmacie și apoi un important om de știință rus T.E. Lovitz (1757 - 1804). El a descoperit mai întâi capacitatea de adsorbție a cărbunelui și l-a folosit pentru a purifica apa, alcoolul și acidul tartric; au dezvoltat metode pentru producerea de alcool absolut, acid acetic și zahăr din struguri. Dintre numeroasele lucrări ale lui T.E. Lovitz, dezvoltarea unei metode de analiză microcristaloscopică (1798) este direct legată de chimia farmaceutică.

Un demn succesor al lui M.V. Lomonosov a fost cel mai mare chimist rus V.M. Severgin (1765 - 1826). Printre numeroasele sale lucrări cea mai mare valoare pentru farmacie există două cărți publicate în 1800: „A Method for Testing the Purity and Innocence of Medicinal Chemical Products” și „A Method for Testing Mineral Waters”. Ambele cărți sunt primele manuale interne în domeniul cercetării și analizei substanțelor medicinale. Continuând gândirea lui M.V. Lomonosov, V.M. Severgin subliniază importanța chimiei în evaluarea calității medicamentelor: „Fără cunoștințe în chimie, testarea medicamentelor nu poate fi întreprinsă”. Autorul selectează profund științific doar cele mai precise și accesibile metode de analiză pentru cercetarea medicamentelor. Procedura și planul de studiu al substanțelor medicinale propuse de V.M. Severgin s-au schimbat puțin și sunt acum utilizate în compilarea Farmacopeilor de stat. V.M.Severgin a creat în țara noastră baza științifică a analizelor nu numai farmaceutice, ci și chimice.

Lucrările omului de știință rus A.P. Nelyubin (1785 - 1858) sunt numite pe bună dreptate „Enciclopedia Cunoștințelor Farmaceutice”. El a fost primul care a formulat fundamentele științifice ale farmaciei și a efectuat o serie de cercetări aplicative în domeniul chimiei farmaceutice; a îmbunătățit metodele de obținere a sărurilor chininei, a creat instrumente pentru obținerea eterului și pentru testarea arsenului. A.P. Nelyubin a efectuat studii chimice extinse ale apelor minerale caucaziene.

Până în anii 40 ai secolului al XIX-lea. În Rusia au existat mulți oameni de știință chimiști care au adus o mare contribuție la dezvoltarea chimiei farmaceutice cu lucrările lor. Lucrau însă separat, aproape că nu existau laboratoare de chimie, nu existau echipamente și școli științifice de chimie.

Primele școli chimice și crearea de noi teorii chimice în Rusia. Primele școli de chimie rusești, ai căror fondatori au fost A.A. Voskresensky (1809-1880) și N.N. Zinin (1812-1880), au jucat un rol important în pregătirea personalului, în crearea laboratoarelor și au asigurat influență mare pentru dezvoltarea științelor chimice, inclusiv chimia farmaceutică. A.A. Voskresensky a efectuat o serie de studii cu studenții săi care sunt direct legate de farmacie. Ei au izolat alcaloidul teobromină și au efectuat studii asupra structurii chimice a chininei. Descoperirea remarcabilă a lui N.N. Zinin a fost reacția clasică de conversie a compușilor nitro aromatici în compuși amino.

D.I. Mendeleev a scris că A.A. Voskresensky și N.N. Zinin sunt „fondatorii dezvoltării independente a cunoștințelor chimice în Rusia”. Succesorii lor demni D.I. Mendeleev și A.M. Butlerov au adus faima mondială Rusiei.

D.I. Mendeleev (1834 -- 1907) este creatorul Legii Periodice și al Tabelului Periodic al Elementelor. Importanța enormă a Legii periodice pentru toate științele chimice este binecunoscută, dar conține și o semnificație filosofică profundă, deoarece arată că toate elementele formează un singur sistem conectat printr-un model general. În activitățile sale științifice cu multiple fațete, D.I. Mendeleev a acordat atenție farmaciei. În 1892, el a scris despre necesitatea „înființării de fabrici și laboratoare în Rusia pentru producția de preparate farmaceutice și igienice” pentru a fi liber de importuri.

Lucrările lui A.M. Butlerov au contribuit, de asemenea, la dezvoltarea chimiei farmaceutice. A.M.Butlerov (1828 - 1886) a primit urotropină în 1859; În timp ce studia structura chininei, el a descoperit chinolina. El a sintetizat substanțe zaharoase din formaldehidă. Cu toate acestea, crearea sa (1861) a teoriei structurii compușilor organici i-a adus faimă în întreaga lume.

Tabelul periodic al elementelor de D.I. Mendeleev și teoria structurii compușilor organici de A.M. Butlerov au avut o influență decisivă asupra dezvoltării științei chimice și a legăturii acesteia cu producția.

Cercetări în domeniul chimioterapiei și chimiei substanțelor naturale. La sfârșitul secolului al XIX-lea, în Rusia au fost efectuate noi studii asupra substanțelor naturale. În 1880, cu mult înainte de lucrările omului de știință polonez Funk, doctorul rus N.I. Lunin a sugerat că, pe lângă proteine, grăsimi, zahăr, „substanțe esențiale pentru nutriție” sunt prezente în alimente. El a dovedit experimental existența acestor substanțe, care mai târziu au fost numite vitamine.

În 1890, cartea lui E. Shatsky „The Doctrine of Plant Alcaloids, Glucosides and Ptomaines” a fost publicată la Kazan. Ea examinează alcaloizii cunoscuți la acea vreme în funcție de clasificarea lor în funcție de plantele lor producătoare. Sunt descrise metode pentru extragerea alcaloizilor din materiale vegetale, inclusiv aparatul propus de E. Shatsky.

În 1897, monografia lui K. Ryabinin „Alcaloids (Chemical and Physiological Essays)” a fost publicată la Sankt Petersburg. În introducere, autorul subliniază necesitatea urgentă „de a avea în limba rusă un astfel de eseu despre alcaloizi, care, într-un volum mic, ar oferi o înțelegere precisă, semnificativă și cuprinzătoare a proprietăților lor”. Monografia are o scurtă introducere cu o descriere Informații generale despre proprietățile chimice ale alcaloizilor, precum și secțiunile care oferă formule rezumative, proprietăți fizice și chimice, reactivi utilizați pentru identificare și informații despre utilizarea a 28 de alcaloizi.

Chimioterapia a apărut la începutul secolului al XX-lea. în legătură cu dezvoltarea rapidă a medicinei, biologiei și chimiei. Atât oamenii de știință autohtoni, cât și străini au contribuit la dezvoltarea sa. Unul dintre creatorii chimioterapiei este medicul rus D. JI Romanovsky. El a formulat în 1891 și a confirmat experimental bazele acestei științe, indicând că este necesar să se caute o „substanță” care, atunci când este introdusă într-un organism bolnav, va provoca cel mai puțin rău acestuia din urmă și va produce cel mai mare efect distructiv în organism. agent patogen. Această definiție și-a păstrat sensul până astăzi.

Cercetări ample în domeniul utilizării coloranților și compușilor organoelementali ca substanțe medicinale au fost efectuate de omul de știință german P. Ehrlich (1854 - 1915) la sfârșitul secolului al XIX-lea. El a fost primul care a propus termenul de „chimioterapie”. Pe baza teoriei dezvoltate de P. Erlich, numită principiul variației chimice, mulți oameni de știință, inclusiv ruși (O.Yu. Magidson, M.Ya. Kraft, M.V. Rubtsov, A.M. Grigorovsky), au creat un număr mare de medicamente chimioterapeutice cu efecte antimalarice.

Crearea medicamentelor sulfonamide, care a marcat începutul nouă erăîn dezvoltarea chimioterapiei, este asociat cu studiul colorantului azoico prontosil, descoperit în căutarea unor medicamente pentru tratamentul infecțiilor bacteriene (G. Domagk). Descoperirea prontosilului a fost o confirmare a continuității cercetare științifică- de la coloranți la sulfonamide.

Chimioterapia modernă are un arsenal imens de medicamente, printre care antibioticele ocupă locul cel mai important. Antibioticul penicilina, descoperit pentru prima dată în 1928 de englezul A. Fleming, a fost strămoșul noilor agenți chimioterapeutici eficienți împotriva agenților patogeni ai multor boli. Lucrările lui A. Fleming au fost precedate de cercetările oamenilor de știință ruși. În 1872, V.A. Manassein a stabilit absența bacteriilor în lichidul de cultură la creșterea mucegaiului verde (Pйnicillium glaucum). A.G. Polotebnov a demonstrat experimental că curățarea puroiului și vindecarea unei răni au loc mai rapid dacă se aplică mucegai. Efectul antibiotic al mucegaiului a fost confirmat în 1904 de medicul veterinar M.G. Tartakovsky în experimente cu agentul cauzator al ciumei de pui.

Cercetarea și producția de antibiotice au dus la crearea întreaga industrieștiința și industria, au revoluționat domeniul terapiei medicamentoase pentru multe boli.

Astfel, realizat de oamenii de știință ruși la sfârșitul secolului al XIX-lea. Cercetările în domeniul chimioterapiei și chimia substanțelor naturale au pus bazele dezvoltării de noi medicamente eficiente în anii următori.

2.3 Dezvoltarea chimiei farmaceutice în URSS

Formarea și dezvoltarea chimiei farmaceutice în URSS a avut loc în primii ani ai puterii sovietice în strânsă legătură cu știința și producția chimică. S-au păstrat școlile interne de chimiști create în Rusia, care au avut o influență uriașă asupra dezvoltării chimiei farmaceutice. Este suficient să numim marile școli de chimiști organici A.E. Favorsky și N.D. Zelinsky, cercetător în chimia terpenelor S.S. Nametkin, creatorul cauciucului sintetic S.V. Lebedev, V.I. Vernadsky și A.E. Fersman - în domeniul geochimiei, N.S. Kurnakov - în domeniul fizicii și metode de cercetare chimică. Centrul științei din țară este Academia de Științe a URSS (acum NAS).

Ca și alte științe aplicate, chimia farmaceutică se poate dezvolta doar pe baza cercetării teoretice fundamentale, care a fost efectuată în institutele de cercetare chimică și biomedicală ale Academiei de Științe a URSS (NAS) și a Academiei de Științe Medicale a URSS (acum AMS). Oamenii de știință din institutele academice sunt, de asemenea, implicați direct în crearea de noi medicamente.

În anii 30, primele cercetări în domeniul chimiei substanțelor naturale biologic active au fost efectuate în laboratoarele A.E. Chichibabin. Aceste studii au fost dezvoltate în continuare în lucrările lui I.L. Knunyants. El, împreună cu O.Yu.Magidson, a fost creatorul tehnologiei de producere a medicamentului antimalaric intern Akrikhin, care a făcut posibilă eliberarea țării noastre de importul de medicamente antimalarice.

O contribuție importantă la dezvoltarea chimiei medicamentelor cu structură heterociclică a fost adusă de N.A. Preobrazhensky. Împreună cu colegii săi, a dezvoltat și introdus în producție noi metode de obținere a vitaminelor A, E, PP, a realizat sinteza pilocarpinei și a efectuat cercetări asupra coenzimelor, lipidelor și altor substanțe naturale.

V.M.Rodionov a avut o mare influență asupra dezvoltării cercetării în domeniul chimiei compușilor heterociclici și aminoacizilor. A fost unul dintre fondatorii industriilor interne de sinteză organică fină și chimio-farmaceutică.

Cercetările școlii lui A.P. Orekhov în domeniul chimiei alcaloizilor au avut o mare influență asupra dezvoltării chimiei farmaceutice. Sub conducerea sa, s-au dezvoltat metode de izolare, purificare și determinare a structurii chimice a multor alcaloizi, care apoi și-au găsit utilizare ca medicamente.

La inițiativa lui M.M. Shemyakin a fost creat Institutul de Chimie a Compușilor Naturali. Aici se desfășoară cercetări fundamentale în domeniul chimiei antibioticelor, peptidelor, proteinelor, nucleotidelor, lipidelor, enzimelor, carbohidraților și hormonilor steroizi. Pe această bază au fost create noi medicamente. Institutul a pus bazele teoretice ale unei noi științe - chimia bioorganică.

Cercetările efectuate de G.V. Samsonov la Institutul de Compuși Macromoleculari au adus o mare contribuție la rezolvarea problemelor de purificare a compușilor biologic activi din substanțele însoțitoare.

Institutul de Chimie Organică are legături strânse cu cercetările din domeniul chimiei farmaceutice. În timpul Marelui Războiul Patriotic aici au fost create medicamente precum balsamul lui Shostakovsky, fenamina, iar mai târziu promedolul, polivinilpirolidona etc.. Cercetările efectuate la institut în domeniul chimiei acetilenei au făcut posibilă dezvoltarea unor noi metode de sinteza a vitaminelor A și E, precum și reacțiile de sinteză a derivaților de piridină au stat la baza noilor modalități de obținere a vitaminei Be și a analogilor săi. S-au efectuat lucrări în domeniul sintezei antibioticelor antituberculoase și studierea mecanismului de acțiune a acestora.

Cercetările în domeniul compușilor organoelementali, efectuate în laboratoarele lui A.N. Nesmeyanov, A.E. Arbuzov și B.A. Arbuzov, M.I. Kabachnik, I.L. Knunyants, au primit o dezvoltare pe scară largă. Aceste studii au oferit baza teoretică pentru crearea de noi medicamente care sunt compuși organo-elementali de fluor, fosfor, fier și alte elemente.

La Institutul de Fizică Chimică, N.M. Emanuel a exprimat pentru prima dată ideea rolului radicalilor liberi în suprimarea funcției unei celule tumorale. Acest lucru a făcut posibilă crearea de noi medicamente antitumorale.

Dezvoltarea chimiei farmaceutice a fost, de asemenea, mult facilitată de realizările științelor medicale și biologice interne. Lucrările școlii marelui fiziolog rus I.P. Pavlov, lucrările lui A.N. Bach și A.V. Palladin în domeniul chimiei biologice etc. au avut o influență uriașă.

La Institutul de Biochimie care poartă numele. A.N. Bach, sub conducerea lui V.N. Bukin, a dezvoltat metode pentru sinteza microbiologică industrială a vitaminelor B12, B15 etc.

Cercetările fundamentale în domeniul chimiei și biologiei efectuate la institutele Academiei Naționale de Științe creează o bază teoretică pentru dezvoltarea sintezei țintite a substanțelor medicinale. Este deosebit de importantă cercetarea în domeniul biologiei moleculare, care oferă o interpretare chimică a mecanismului proceselor biologice care au loc în organism, inclusiv sub influența substanțelor medicinale.

Institutele de cercetare ale Academiei de Științe Medicale au o mare contribuție la crearea de noi medicamente. Cercetări ample sintetice și farmacologice sunt efectuate de institutele Academiei Naționale de Științe împreună cu Institutul de Farmacologie al Academiei de Științe Medicale. Această colaborare a făcut posibilă dezvoltarea bazelor teoretice pentru sinteza țintită a unui număr de medicamente. Oameni de știință: chimiști sintetici (N.V. Khromov-Borisov, N.K. Kochetkov), microbiologi (Z.V. Ermolyeva, G.F. Gause etc.), farmacologi (S.V. Anichkov, V.V. Zakusov, M.D. Mashkovsky, G.N. Pershin, etc.) au creat substanțe medicinale originale.

Bazat cercetare de bazaÎn domeniul științelor chimice și biomedicale, chimia farmaceutică s-a dezvoltat în țara noastră și a devenit o industrie independentă. Deja în primii ani ai puterii sovietice au fost create institute de cercetare farmaceutică.

În 1920, la Moscova a fost deschis Institutul de Cercetare Științifică Chimică și Farmaceutică, care în 1937 a fost redenumit VNIHFI. S. Ordzhonikidze. Ceva mai târziu, astfel de institute (NIHFI) au fost create la Harkov (1920), Tbilisi (1932), Leningrad (1930) (în 1951 LenNIHFI a fost fuzionat cu Institutul de Învățământ Chimic și Farmaceutic). În anii postbelici, NIHFI a fost format în Novokuznetsk.

VNIHFI este unul dintre cele mai mari centre științifice în domeniul creării de noi medicamente. Oamenii de știință ai acestui institut au rezolvat problema iodului din țara noastră (O.Yu. Magidson, A.G. Baychikov etc.) și au dezvoltat metode de producere a medicamentelor antimalarice, sulfonamide (O.Yu. Magidson, M.V. Rubtsov, etc.), anti -medicamente antituberculoase (S.I. Sergievskaya), medicamente organoarsenice (G.A. Kirchhoff, M.Ya. Kraft etc.), medicamente hormonale steroizi (V.I. Maksimov, N.N. Suvorov, etc.), au fost efectuate cercetări majore în domeniul chimiei alcaloizilor ( A.P. Orehov). Acum acest institut se numește „Centrul de Chimie a Medicamentelor” - VNIHFI numit după. S. Ordzhonikidze. Aici se concentrează personalul științific, coordonând activitățile de creare și introducere de noi substanțe medicinale în practica întreprinderilor chimice și farmaceutice.

Documente similare

Subiectul și obiectul chimiei farmaceutice, legătura ei cu alte discipline. Denumiri moderne și clasificarea medicamentelor. Structura de management și direcțiile principale ale științei farmaceutice. Probleme moderne ale chimiei farmaceutice.

rezumat, adăugat 19.09.2010

O scurtă schiță istorică a dezvoltării chimiei farmaceutice. Dezvoltarea produselor farmaceutice în Rusia. Principalele etape ale căutării substanțelor medicinale. Condiții preliminare pentru crearea de noi medicamente. Căutare empirică și direcționată de substanțe medicinale.

rezumat, adăugat 19.09.2010

Caracteristici și probleme de dezvoltare a pieței farmaceutice interne în stadiul actual. Statisticile consumului de medicamente finite produse în Rusia. Scenariul strategic pentru dezvoltarea industriei farmaceutice în Federația Rusă.

rezumat, adăugat la 07.02.2010

Relația dintre problemele de chimie farmaceutică și farmacocinetică și farmacodinamică. Conceptul de factori biofarmaceutici. Metode de determinare a biodisponibilității medicamentelor. Metabolismul și rolul său în mecanismul de acțiune al medicamentelor.

rezumat, adăugat 16.11.2010

Criterii de analiză farmaceutică, principii generale de testare a autenticității substanțelor medicamentoase, criterii de bună calitate. Caracteristicile analizei exprese a formelor de dozare într-o farmacie. Efectuarea unei analize experimentale a tabletelor de analgin.

lucrare curs, adaugat 21.08.2011

Tipuri și domenii de activitate ale companiei farmaceutice „ArtLife” pe piața aditivilor alimentari biologic activi. Reguli pentru producerea și controlul calității medicamentelor. Mărci comercialeși gama de medicamente și medicamente a companiei.

lucru curs, adăugat 04.02.2012

Caracteristici specifice analizei farmaceutice. Testarea autenticității medicamentelor. Surse și cauze de calitate proastă a substanțelor medicamentoase. Clasificarea și caracteristicile metodelor de control al calității substanțelor medicamentoase.

rezumat, adăugat 19.09.2010

Tipuri și proprietăți ale substanțelor medicinale. Caracteristicile metodelor chimice (titrare acido-bazică, neapoasă), fizico-chimică (electrochimică, cromatografică) și fizice (determinarea solidificării, punctelor de fierbere) ale chimiei farmaceutice.

lucrare de curs, adăugată 10.07.2010

Caracteristici ale diseminării informațiilor farmaceutice în mediul medical. Tipuri de informații medicale: alfanumerice, vizuale, audio etc. Acte legislative care reglementează activitățile de publicitate în domeniul circulației medicamentelor.

lucrare curs, adăugată 07.10.2017

Industria farmaceutică este unul dintre cele mai importante elemente ale sistemului modern de sănătate. Cunoașterea originilor științei medicale moderne. Luarea în considerare a principalelor caracteristici ale dezvoltării industriei farmaceutice în Republica Belarus.

Ar putea fi util să citiți: