Pharmazeutische Chemie - Glushchenko N.N. Allgemeine pharmazeutische Chemie Abstrakte pharmazeutische Chemie

1. Einleitung

1.1. Gegenstand und Inhalt der Pharmazeutischen Chemie....... ................................. .... ... ................ 3

2.1. Moderne Probleme und Perspektiven für die Entwicklung der pharmazeutischen Chemie................................. ............................ ............ .......... ......... ........ ...................... ..... ......................4

2.2. Eigenschaften von Arzneimitteln. Methoden, um sie zu erhalten................................................ ............ . ........................5

2.3. Spezifische Qualitätsindikatoren für flüssige, feste, weiche und aseptisch zubereitete Arzneimittel................................. ................. .. .............................. ................6

2.4. Gutartige Qualität von L.S. Kriterien für die gute Qualität von Arzneimitteln................................ ........ ...8

2.5. Standardisierung L.S. Vorschriften...................................................... ......... . .............. 10

2.6. Gründe für schlechte Qualität von Medikamenten................................................ ....... ........... ......................elf

2.7. Arzneimittelstabilität. Ablaufdaten. Lagerbedingungen.............. .............................. .... ...12

3.1. Abschluss.................... ............................. ........................ ................... .... ....... ............14

Referenzliste.............................. .................. ............ .............................. ........ ..................15

1. Einführung

1. Gegenstand und Inhalt der Pharmazeutischen Chemie

Pharmazeutische Chemie ist eine Wissenschaft, die Produktionsmethoden, Struktur, physikalische und physikalische Methoden untersucht Chemische Eigenschaften Arzneimittel, der Zusammenhang zwischen ihrer chemischen Struktur und ihrer Wirkung auf den Körper, Methoden der Qualitätskontrolle von Arzneimitteln und Veränderungen, die bei ihrer Herstellung auftreten.

Methoden zur Untersuchung von Arzneimitteln:

Dabei handelt es sich um dialektisch eng miteinander verbundene Prozesse, die sich gegenseitig ergänzen. Analyse und Synthese sind wirksame Mittel zum Verständnis vorhandener Phänomene in der Natur. Ohne Analyse gibt es keine Synthese.

Um die pharmazeutische Chemie zu verstehen, sind Kenntnisse in Physik, Mathematik sowie physikalischen und biologischen Disziplinen erforderlich. Auch fundierte Kenntnisse der Philosophie sind erforderlich, denn Die pharmazeutische Chemie befasst sich wie andere chemische Wissenschaften mit der Untersuchung der chemischen Bewegungsform von Materie.

Beziehung zwischen pharmazeutischer Chemie und anderen Wissenschaften:

Die Pharmazeutische Chemie nimmt unter den anderen Spezialdisziplinen Pharmakologie, Arzneimittelherstellungstechnik, Toxikologische Chemie, Organisation der Pharmaökonomie und anderen Pharmawissenschaften einen der Spitzenplätze ein und ist eine Art Bindeglied zwischen diesen.

Pharmakognosie ist eine Wissenschaft, die medizinische und pflanzliche Materialien untersucht. Schafft die Grundlage für die Entwicklung neuer Arzneimittel aus pflanzlichen Heilrohstoffen.

Pharmakologie ist eine Wissenschaft, die die Entwicklung neuer Arzneimittel auf der Grundlage der Methoden der Pharmazeutischen Chemie (PC) untersucht.

Auf dem Gebiet der Untersuchung des Zusammenhangs zwischen der Struktur von Arzneimittelmolekülen und ihrer Wirkung auf den menschlichen Körper ist PC auch eng mit der Pharmakologie verbunden.

Die toxikologische Chemie basiert auf der Verwendung derselben Forschungsmethoden wie die PC.

Arzneimitteltechnologie - untersucht Methoden zur Herstellung von Arzneimitteln, die Gegenstand der Entwicklung pharmazeutischer Analysemethoden sind, basierend auf der Untersuchung der physikalischen und chemischen Inhaltsstoffe von Arzneimitteln, und entwickelt auch Bedingungen für deren Lagerung bei der Untersuchung der in hergestellten Arzneimitteln ablaufenden Prozesse , legt ihre Haltbarkeit fest usw. .d.

Bei der Untersuchung von Fragen der Abgabe und Lagerung von Arzneimitteln sowie der Organisation von Kontroll- und Analysediensten ist die Pharmazie eng mit der Organisation und Ökonomie der Pharmazie verbunden.

PC nimmt eine Zwischenstellung zwischen dem Komplex der biomedizinischen und chemischen Wissenschaften ein; Gegenstand des Drogenkonsums ist der Körper eines Kranken.

Die Untersuchung der im Körper von Patienten ablaufenden Prozesse und deren Behandlung wird von Spezialisten aus dem Bereich der klinischen Medizinwissenschaften (Ärzte) durchgeführt.

Apotheker untersuchen Medikamente, analysieren und synthetisieren sie.

II Hauptteil

2.1. Moderne Probleme und Perspektiven für die Entwicklung der pharmazeutischen Chemie

In unserer Zeit bleibt das dringende Problem der Entwicklung und Erforschung neuer Arzneimittel bestehen, obwohl wir über einen riesigen Vorrat an verfügbaren Arzneimitteln verfügen, und es besteht weiterhin das Problem, neue hochwirksame Arzneimittel zu finden.

Die Hauptprobleme der pharmazeutischen Chemie sind:

Entwicklung und Erforschung neuer Arzneimittel;

Entwicklung und Erforschung neuer Arzneimittel;

Entwicklung sicherer Medikamente aufgrund ihrer Nebenwirkungen;

Langfristiger Drogenkonsum;

Die Evolution von Mikroorganismen führt zur Entstehung neuer Krankheiten, deren Behandlung wirksame Medikamente erfordert;

Trotz des riesigen Arsenals an verfügbaren Medikamenten bleibt das Problem der Erforschung neuer Medikamente mit höherer Wirksamkeit relevant. Dies ist auf die fehlende oder fehlende Wirksamkeit bei der Behandlung bestimmter Krankheiten, das Vorhandensein von Nebenwirkungen, die begrenzte Haltbarkeit von Arzneimitteln oder deren Darreichungsformen zurückzuführen.

Manchmal ist eine systemische Aktualisierung einiger pharmakotherapeutischer Arzneimittelgruppen einfach erforderlich:

Antibiotika

Sulfonamide, da sich durch die Krankheit verursachte Mikroorganismen an Medikamente anpassen und deren therapeutische Aktivität verringern.

Es ist vielversprechend, neue Medikamente sowohl durch chemische oder mikrobiologische Synthese als auch durch die Isolierung biologisch aktiver Substanzen sowie pflanzlicher und mineralischer Rohstoffe zu schaffen.

Daher bedarf die moderne Nomenklatur von Arzneimitteln in verschiedenen pharmakotherapeutischen Gruppen einer weiteren Erweiterung. Neu entwickelte Medikamente sind nur dann erfolgversprechend, wenn sie den bestehenden in ihrer Wirksamkeit und Sicherheit überlegen sind und den weltweiten Qualitätsanforderungen entsprechen. Bei der Lösung dieses Problems kommt den Spezialisten auf dem Gebiet der pharmazeutischen Chemie eine wichtige Rolle zu, was die gesellschaftliche und medizinische Bedeutung dieser Wissenschaft widerspiegelt.

2.2. Eigenschaften von Arzneimitteln. Methoden, um sie zu erhalten.

1.1 Eigenschaften von Arzneimitteln.

Drogenklassifizierungssysteme dienen zur Beschreibung der Drogennomenklatur eines Landes oder einer Region und bilden die Grundlage für nationale und internationale Vergleiche von Daten zum Drogenkonsum, die standardisiert erfasst und zusammengefasst werden müssen. Der Zugang zu Informationen über die Verwendung von Arzneimitteln ist notwendig, um die Struktur ihres Verbrauchs zu überprüfen, Mängel bei ihrer Verwendung zu erkennen, Aufklärungs- und andere Aktivitäten zu initiieren und die Endergebnisse dieser Aktivitäten zu überwachen.

Arzneimittel werden nach folgenden Grundsätzen gruppiert:

1. Therapeutischer Einsatz. Zum Beispiel Medikamente zur Behandlung von Tumoren, zur Senkung des Blutdrucks, antimikrobielle Mittel.

2. Pharmakologische Wirkung, d.h. die verursachte Wirkung (Vasodilatatoren – erweitern die Blutgefäße, krampflösende Mittel – beseitigen Gefäßkrämpfe, Analgetika – reduzieren Schmerzreizungen).

3. Chemische Struktur. Gruppen von Medikamenten, die in ihrer Struktur ähnlich sind. Dies sind alles Salicylate, die aus Acetylsalicylsäure gewonnen werden – Aspirin, Salicylamid, Methylsalicylat usw.

4. Nosologisches Prinzip. Eine Reihe verschiedener Medikamente zur Behandlung einer genau definierten Krankheit (z. B. Medikamente zur Behandlung von Herzinfarkt, Asthma bronchiale usw.)

2.1 Methoden, um sie zu erhalten.

1. Synthetisch – Arzneimittel, die durch gezielte chemische Reaktionen gewonnen werden. (Analgin, Novocain).

2. Halbsynthetisch – gewonnen durch Verarbeitung natürlicher Rohstoffe:

Öl (Paraffin, Vaseline)

Kohle (Phenol, Benzol)

Holz (Teer)

3. Durch Destillation von Heilpflanzen gewonnene Arzneimittel sind Tinkturen, Extrakte, Vitamine, Alkaloide, Glykoside.

4. Anorganische Arzneimittel sind Rohstoffe aus natürlichen Quellen: NaCl – gewonnen aus natürlichen Seen, Meeren, CaCl – gewonnen aus Kreide oder Marmor

5. Arzneimittel tierischen Ursprungs – gewonnen durch Verarbeitung von Organen und Gewebe gesunder Tiere von Rindern und Schweinen (Adrenalin, Insulin, Glaskörper)

6. Arzneimittel mikrobiologischen Ursprungs – zur Gewinnung von Antibiotika werden isolierte Mikroorganismen (Penicilline, Cephalosporine) verwendet. Der Synthese von Arzneimitteln, die auf der Untersuchung von Stoffwechselprodukten basiert, wird große Bedeutung beigemessen.

Stoffwechsel ist die Umwandlung von Stoffen, die dem Körper während des Stoffwechselprozesses zugeführt werden, der unter dem Einfluss verschiedener Enzyme des Körpers und chemischer Zusammenhänge erfolgt. Eine Studie zum Arzneimittelstoffwechsel hat gezeigt, dass einige Arzneimittel im menschlichen Körper in aktivere Substanzen (Analgetika, Codein und halbsynthetisches Heroin) umgewandelt werden können, die zu Morphin, einem natürlichen Opiumalkaloid, verstoffwechselt werden.

2.3. Spezifische Qualitätsindikatoren für flüssige, feste, weiche und aseptisch zubereitete Arzneimittel.

Zu den in Apotheken hergestellten und von Pharmaunternehmen hergestellten flüssigen Arzneimitteln gehören:

1. Lösungen, inkl. echte Lösungen, kolloidale Lösungen, Lösungen hochmolekularer Verbindungen und von unbegrenzt und begrenzt quellenden IUPs (hochmolekulare Verbindungen).
2. Emulsionen
3. Aufgüsse und Abkochungen
4. Tropfen zur inneren und äußerlichen Anwendung.
5. Linimente (flüssige Salben)

Bei der überwiegenden Mehrheit der in Fabriken und Apotheken hergestellten flüssigen Arzneimittel ist gereinigtes Wasser das Dispersionsmedium. Manchmal hochwertige fette Öle: Sonnenblume, Pfirsich, Olive.

In Arzneimitteln zur äußerlichen Anwendung werden auch andere flüssige Medien verwendet: Ethylalkohol, Glycerin, Chloroform, Diethylether, Vaselineöl. Die 11. Ausgabe von GF enthält allgemeine Artikel zu folgenden Themen:

1. Augentropfen
2. Injektion LF
3. Aufgüsse und Abkochungen
4. Suspensionen
5. Emulsionen
6. Sirupe
7. Auszüge

die die Qualität von Fabrik- und Apothekenprodukten regeln.

OFS sind für Hersteller verpflichtend.

Für diese breite Gruppe von Arzneimitteln sind Qualitätsindikatoren wie Homogenität, Abwesenheit von mechanischen Fremdeinschlüssen, Transparenz und für echte Lösungen die Einhaltung von Farb-, Geschmacks-, Geruchs- und ND-Anforderungen wichtig.

In einigen Fällen bestimmen Labore die Dichte und Viskosität verschiedener Arten von Lösungen. Einer der Hauptindikatoren für die Qualität echter Lösungen ist der Brechungsindex, anhand dessen sich die Echtheit und Reinheit des Arzneimittels sowie sein quantitativer Gehalt bestimmen lassen.

Pulver gelten als feste Arzneimittel. GF 11 beinhaltet Art. „Pulver“, was diese Art von Darreichungsform beschreibt. Pulver sind zur inneren und äußerlichen Anwendung bestimmt. Sie bestehen aus einem oder mehreren zerkleinerten Stoffen und besitzen die Eigenschaft der Fließfähigkeit. Pulver müssen mit bloßem Auge homogen sein.

Zäpfchen (feste Arzneimittel) – GF 11 charakterisiert sie als bei Raumtemperatur fest und bei Körpertemperatur als schmelzende dosierte Arzneimittel. Zäpfchen werden zum Einführen in Körperhöhlen verwendet; sie müssen eine homogene Masse ohne Verunreinigungen haben und für eine einfache Anwendung hart sein.

Der allgemeine Artikel zu Zäpfchen in GF 11 liefert neben den oben genannten Qualitätsindikatoren auch eine Reihe weiterer Indikatoren, die in Kontroll- und Analyselaboren ermittelt werden, vgl. Zeit für die vollständige Verformung der Zäpfchen.

Tabletten sind industriell hergestellte feste Arzneimittel.

Zu den weichen Arzneimitteln gehören Salben. GF 11 unterteilt sie in: Salben, Pasten, Cremes, Einreibungen. Die Hauptanforderung an Salben: Gleichmäßigkeit.

Augensalben sollten steril sein. Alle Arten von Fabrik- und Apothekenprodukten müssen unter Bedingungen hergestellt werden, die eine mikrobielle Kontamination von Arzneimitteln verhindern. Dies gilt insbesondere für Injektionslösungen, Augentropfen, Puder für offene Wunden und andere Darreichungsformen, die unter strengen aseptischen Bedingungen hergestellt und verarbeitet werden, damit möglichst wenige Organismen in das hergestellte Arzneimittel gelangen. Die Einhaltung dieser Bedingung wird durch mikrobiologische Kontrolle überprüft. In Pharmaunternehmen sind spezielle Produktionsanlagen (Werkstätten) ausgestattet, in denen sterile Arzneimittel hergestellt werden, und in Apotheken – in einem aseptischen Block, d.h. eine Reihe von Räumlichkeiten, in denen die Asepsis-Bedingungen strikt eingehalten werden. Der Block umfasst: einen Waschraum, einen Destillationsraum, einen Sterilisationsraum, einen Assistentenraum und eine Reihe weiterer Räume. Satz Räumlichkeiten.

PHARMAZIE (griechisch φαρμακεία Drogenkonsum) ein Komplex aus Wissenschaften und praktisches Wissen, einschließlich Fragen der Forschung, Gewinnung, Forschung, Lagerung, Herstellung und Abgabe von medizinischen sowie therapeutischen und prophylaktischen Mitteln. PHARMAZIE „Pharmazeutische Chemie“ V. V. Chupak-Belousov ist ein Komplex wissenschaftlicher und praktischer Disziplinen, die sich mit den Problemen der Herstellung, Sicherheit, Forschung, Lagerung, PHARMAZEUTISCHEN CHEMIE, TOXIKOLOGISCHEN CHEMIE der Herstellung, Abgabe und Vermarktung von Arzneimitteln sowie der Suche nach natürlichen Arzneimitteln befassen Quellen für medizinische Substanzen. TECHNOLOGIE DER DOSIERUNGSFORMEN PHARMAKOGNOSIE Wikipedia WIRTSCHAFT UND ORGANISATION DES PHARMAZEUTISCHEN GESCHÄFTS 3

Die toxikologische Chemie ist eine Wissenschaft, die Methoden zur Isolierung toxischer Substanzen aus verschiedenen Objekten sowie Methoden zum Nachweis und zur Quantifizierung dieser Substanzen untersucht. Pharmakognosie ist eine Wissenschaft, die sich mit Heilpflanzenmaterialien und den Möglichkeiten befasst, daraus neue Heilstoffe herzustellen. Die Technologie der Darreichungsformen (pharmazeutische Technologie) ist ein Wissensgebiet, das Methoden zur Herstellung von Arzneimitteln untersucht. Die Ökonomie und Organisation des Pharmageschäfts ist ein Wissensgebiet, das sich mit der Lösung von Problemen bei der Lagerung von Arzneimitteln sowie der Organisation von Kontroll- und Analysediensten befasst. 4

Pharmazeutische Chemie ist eine Wissenschaft, die auf der Grundlage der allgemeinen Gesetze der chemischen Wissenschaften Herstellungsmethoden, Struktur, physikalische und chemische Eigenschaften von Arzneimitteln, die Beziehung zwischen ihrer chemischen Struktur und Wirkung auf den Körper, Methoden der Qualitätskontrolle und deren Veränderungen untersucht während der Lagerung auftreten. „Pharmazeutische Chemie“ von V. G. Belikov ist die Wissenschaft der chemischen Eigenschaften und Umwandlungen von Arzneimitteln, Methoden ihrer Entwicklung und Herstellung sowie qualitativer und quantitativer Analyse. Wikipedia 5

Gegenstände der pharmazeutischen Chemie Arzneimittelstoffe (DS) – (Stoffe) einzelne Stoffe pflanzlichen, tierischen, mikrobiellen oder synthetischen Ursprungs, die eine pharmakologische Wirkung haben. Stoffe sind für die Herstellung von Arzneimitteln bestimmt. Arzneimittel (Arzneimittel) sind anorganische oder organische Verbindungen mit pharmakologischer Aktivität, die durch Synthese aus Pflanzenmaterialien, Mineralien, Blut, Blutplasma, Organen, menschlichem oder tierischem Gewebe sowie unter Verwendung biologischer Technologien gewonnen werden. Die Darreichungsform (DF) ist ein Zustand eines Arzneimittels, der bequem zu verwenden ist und bei dem die erforderliche therapeutische Wirkung erzielt wird. Arzneimittel (MPs) sind dosierte, gebrauchsfertige Arzneimittel in einer bestimmten Darreichungsform. „Pharmazeutische Chemie“ V. G. Belikov 6

Die Beziehung der pharmazeutischen Chemie zu anderen chemischen Disziplinen PHARMAZEUTISCHE CHEMIE Entwicklungsmethoden und Methoden zur Gewinnung von Arzneimitteln Anorganische Chemie Sicherstellung der Qualität von Arzneimitteln Eigenschaften von Arzneimitteln Organische Chemie Physikalische Chemie Analytische Chemie Biochemie 7

Arzneimittelname Die WHO-Kommission für internationale Namen hat zum Zweck der Straffung und (2 RS, 3 S, 4 S, 5 R)-5 -amino-2 -(aminomethyl)-6-Vereinheitlichung von Arzneimittelnamen in allen Ländern der Welt entwickelte -((2 R, 3 S, 4 R, 5 S)-5 -((1 R, 2 R, 5 R, 6 R)-3, 5 internationale Klassifikation, basierend auf Diamino-2 -((2 R , 3 S, 4 R, 5 S)-3 -amino-6, das (Aminomethyl)-4, 5 -dihydroxytetrahydro-2 H enthält, ein bestimmtes System zur Bildung der Arzneimittelterminologie. Das Prinzip dieser -Pyran-2 -yloxy )-6 -hydroxycyclohexyloxy)-4-System INN - INN (International Nonproprietary Names – International hydroxy-2 -(hydroxymethyl)tetrahydrofuran Nonproprietary Names) besteht aus -3 -yloxy)tetrahydro-2 H-pyran-3, 4 -diol Der Name des Arzneimittels weist ungefähr auf seine Gruppenzugehörigkeit hin. Dies wird durch den IUPAC-Namen erreicht, indem in den Namen Wortteile aufgenommen werden, die der pharmakotherapeutischen Gruppe entsprechen, zu der dieses Arzneimittel gehört. WHO-Mitglieder sind verpflichtet, die Namen der von der WHO empfohlenen Substanzen als INNs anzuerkennen und ihre Registrierung als Marken oder Handelsnamen von Neomycin zu verbieten. INN-Name 8

Klassifizierung von Arzneimitteln Pharmakologische Klassifizierung – alle Arzneimittel werden je nach ihrer Wirkung auf Systeme, Prozesse und Exekutivorgane(z. B. Herz, Gehirn, Darm usw.). Dementsprechend werden Arzneimittel in die Gruppen Betäubungsmittel, Hypnotika und Sedativa, Lokalanästhetika, Analgetika, Diuretika usw. eingeteilt. Chemische Klassifizierung – Arzneimittel werden nach ihrer gemeinsamen chemischen Struktur und ihren chemischen Eigenschaften eingeteilt. Darüber hinaus kann jede chemische Arzneimittelgruppe Substanzen mit unterschiedlichen physiologischen Aktivitäten enthalten. 9

Moderne Probleme der pharmazeutischen Chemie Entwicklung und Erforschung neuer Medikamente Trotz des riesigen Arsenals an Medikamenten bleibt das Problem, neue hochwirksame Medikamente zu finden. Die Hauptrichtungen der Suche nach neuen und der Modernisierung bestehender Medikamente bleiben relevant. Die Rolle von Medikamenten nimmt in der modernen Medizin kontinuierlich zu, was auf eine Reihe von Gründen zurückzuführen ist: Synthese von Bioregulatoren und Metaboliten des Energie- und Kunststoffstoffwechsels. Eine Reihe schwerwiegender Krankheiten können noch nicht durch Medikamente geheilt werden. Identifizierung potenzieller Medikamente beim Screening neuer Chemikalien Die langfristige Einnahme einer Reihe von Medikamenten führt zu toleranten Pathologien zur Bekämpfung der Synthese, die neue Medikamente mit einem anderen Wirkmechanismus erfordern. Synthese von Verbindungen mit programmierbaren Eigenschaften (modifizierte Prozesse in der bekannten Reihe von Medikamenten führen zur Entstehung neuer Strukturen in der Evolution von Mikroorganismen, Resynthese natürlicher Phytostoffe, Krankheiten, zur Behandlung (Computersuche nach biologisch aktiven Substanzen), die wirksame Medikamente erfordern. Einige der verwendeten Medikamente verursachen Nebenwirkungen, das über eine stereoselektive Synthese von Eutomeren (einem Enantiomer eines chiralen Arzneimittels, aufgrund dessen pharmakologische Aktivität erforderlich ist) und den aktivsten Konformationen der größten verfügt, um sicherere Arzneimittel für gesellschaftlich bedeutsame Arzneimittel zu schaffen 10

Moderne Probleme der pharmazeutischen Chemie, Entwicklung von Methoden für die pharmazeutische und biopharmazeutische Analyse, vielversprechende Suchrichtungen in diesem Bereich. Die Lösung dieses wichtigen Problems ist auf der Grundlage grundlegender theoretischer Untersuchungen der physikalischen und chemischen Eigenschaften von Arzneimitteln möglich. Arbeiten zur Verbesserung der Genauigkeit von die Analyse, ihre Spezifität, Empfindlichkeit und mit dem weit verbreiteten Einsatz moderner chemischer und physikalisch-chemischer Methoden. Expressivität sowie Automatisierung einzelner Schritte oder der gesamten Analyse. Der Einsatz dieser Methoden sollte den gesamten Prozess von der Entwicklung neuer Medikamente bis zur Qualitätskontrolle abdecken und die Kosteneffizienz von Analysemethoden erhöhen. Reduzierung der Arbeitsintensität des Finales Produktionsprodukt. Es ist auch notwendig, neue und verbesserte regulatorische Dokumentationen für Arzneimittel und Darreichungsformen zu entwickeln. Es ist vielversprechend, Qualität zu entwickeln und die Analyse von Arzneimittelgruppen bereitzustellen, die den Anforderungen an ihre einheitlichen Standardisierungsmethoden Rechnung trägt. vereint durch die Affinität der chemischen Struktur basierend auf dem Einsatz physikalisch-chemischer Methoden 11

Rohstoffbasis Pharmazeutische Chemie Pflanzenrohstoffe (Blätter, Blüten, Samen, Früchte, Rinde, Pflanzenwurzeln) und Produkte ihrer Verarbeitung (fette und ätherische Öle, Säfte, Gummis, Harze); Tierische Rohstoffe (Organe, Gewebe, Drüsen von Schlachtrindern); Fossile organische Rohstoffe (Öl und seine Destillationsprodukte, Destillationsprodukte Kohle; Produkte der grundlegenden und feinen organischen Synthese); Anorganische Mineralien (Mineralgesteine ​​und Produkte ihrer Verarbeitung durch die chemische Industrie und Metallurgie); 12

Geschichte der pharmazeutischen Chemie Die Entstehung der Pharmazie geht in den Tiefen der Urzeit verloren. Der primitive Mensch war völlig von der Außenwelt abhängig. Auf der Suche nach Linderung von Krankheit und Leiden nutzte er verschiedene Heilmittel aus seiner Umgebung, von denen die ersten während der Erntezeit auftauchten und pflanzlichen Ursprungs waren: Tollkirsche, Mohn, Tabak, Wermut, Bilsenkraut. Mit der Entwicklung der Landwirtschaft, der Domestizierung von Tieren und dem Übergang zur Viehzucht wurden neue Pflanzen mit heilenden Eigenschaften entdeckt: Nieswurz, Tausendgüldenkraut und viele andere. Die Herstellung von Werkzeugen und Haushaltsgegenständen aus einheimischen Metallen und die Entwicklung der Töpferei führten zur Herstellung von Utensilien, die die Zubereitung von Heiltränken ermöglichten. In dieser Zeit wurden Arzneimittel mineralischen Ursprungs in die Heilpraxis eingeführt, die man aus Steinen, Öl und Kohle gewinnen lernte. 13

Geschichte der pharmazeutischen Chemie Mit dem Aufkommen der Schrift erschienen die ersten medizinischen Texte, die Beschreibungen von Arzneimitteln, Methoden ihrer Herstellung und Anwendung enthielten. Derzeit sind mehr als 10 altägyptische Papyri bekannt, die auf die eine oder andere Weise der Medizin gewidmet sind. Das bekannteste davon ist der Papyrus Ebers („Buch der Zubereitung von Arzneimitteln für alle Körperteile“). Dies ist der größte Papyri und stammt aus dem Jahr 1550 v. Chr. e. und enthält etwa 900 Rezepte zur Behandlung von Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts, der Lunge, der Augen, Ohren, Zähne und Gelenke. 14

Geschichte der pharmazeutischen Chemie Theophrastus – Vater der Botanik Theophrastus (ca. 300 v. Chr.), einer der größten frühen griechischen Philosophen und Naturforscher, wird oft als „Vater der Botanik“ bezeichnet. Seine Beobachtungen und Schriften über die medizinischen Eigenschaften und Eigenschaften von Kräutern sind selbst im Lichte moderner Erkenntnisse äußerst genau. In seinen Händen hält er einen Tollkirschenzweig. 15

Geschichte der pharmazeutischen Chemie Dioskurides In der Entwicklung aller erfolgreichen und dauerhaften Wissenssysteme kommt ein Punkt, an dem eine Sammlung von Beobachtungen und intensiver Forschung über die Ebene von Handwerk oder Beruf hinausgeht und den Status einer Wissenschaft erlangt. Dioskurides (1. Jahrhundert n. Chr.) hatte großen Einfluss auf diesen Wandel in der Pharmazie. Er beschrieb sorgfältig die Regeln für das Sammeln, Lagern und Verwenden von Medikamenten. In der Renaissance greifen Gelehrte erneut auf seine Texte zurück. 16

Geschichte der pharmazeutischen Chemie Während des Mittelalters wurden in der westlichen Zivilisation Reste des Wissens über Pharmazie und Medizin in Klöstern aufbewahrt. Die Mönche sammelten Kräuter in der Nähe der Klöster und übertrugen sie in ihre eigenen Kräutergärten. Sie bereiteten Medikamente für Kranke und Verwundete vor. Viele Handschriften sind in Nachdrucken oder Übersetzungen in Klosterbibliotheken erhalten geblieben. In vielen Ländern gibt es solche Gärten noch immer in Klöstern. 17

Geschichte der pharmazeutischen Chemie Avicenna (Ibn Sina) 980 - 1037 Der prominenteste Vertreter der Philosophen der arabischen Zeit. Er leistete bedeutende Beiträge zur Pharmazie und Medizin. Avicennas pharmazeutische Lehren galten im Westen bis zum 17. Jahrhundert als Autorität. Die Abhandlung „Der Kanon der Medizin“ ist ein enzyklopädisches Werk, in dem die Verordnungen antiker Ärzte im Einklang mit den Errungenschaften der arabischen Medizin interpretiert und überarbeitet werden. Im Kanon deutete Ibn Sina an, dass Krankheiten durch einige winzige Lebewesen verursacht werden könnten. Er machte als erster auf die Ansteckungsgefahr der Pocken aufmerksam, stellte den Unterschied zwischen Cholera und Pest fest, beschrieb die Lepra, grenzte sie von anderen Krankheiten ab und untersuchte eine Reihe anderer Krankheiten. Ibn Sina achtet auch nicht auf die Beschreibung medizinischer Rohstoffe, Medikamente, Methoden ihrer Herstellung und Verwendung. 18

Geschichte der pharmazeutischen Chemie Die Zeit der Iatrochemie (XVI-XVII Jahrhundert) Als Begründer der Iatrochemie gilt der deutsche Arzt und Alchemist Philip Aureolus Theophrastus Bombastus von Hohenheim (1493-1541), der unter dem Pseudonym Paracelsus in die Geschichte einging und teilte die altgriechische Lehre von den vier Elementen. Die Medizin von Paracelsus basierte auf der Quecksilber-Schwefel-Theorie. Er lehrte, dass lebende Organismen aus demselben Quecksilber, Schwefel, Salzen und einer Reihe anderer Substanzen bestehen, die alle anderen Körper der Natur bilden; Bei einem gesunden Menschen stehen diese Stoffe im Gleichgewicht zueinander; Krankheit bedeutet das Vorherrschen oder umgekehrt das Fehlen eines von ihnen. Um das Gleichgewicht wiederherzustellen, verwendete Paracelsus in der medizinischen Praxis neben traditionellen Kräuterpräparaten viele Arzneimittel mineralischen Ursprungs – Verbindungen aus Arsen, Antimon, Blei, Quecksilber usw. Paracelsus argumentierte, dass die Aufgabe der Alchemie die Herstellung von Arzneimitteln sei: „Die Chemie ist eine der Säulen, auf denen die medizinische Wissenschaft ruhen sollte. Die Aufgabe der Chemie besteht keineswegs darin, Gold und Silber herzustellen, sondern darin, Medikamente herzustellen.“ 19

Geschichte der pharmazeutischen Chemie Die Entstehungsperiode der ersten chemischen Theorien (XVII-XIX Jahrhunderte) Jahrhunderte. S. XVII Jahrhundert – Phlogiston-Theorie (I. Becher, G. Stahl) c. S. XVIII Jahrhundert – Widerlegung der Phlogiston-Theorie. Sauerstofftheorie (M.V. Lomonosov, A. Lavoisier) 1804 – Der deutsche Pharmakologe Friedrich Sertürner isolierte 1818–1820 das erste Alkaloid (Morphin) aus Opium. – Pelletier und Caventon isolieren Strychnin und Brucin und entwickeln Methoden zur Trennung von Chinin und Cinchonin, isoliert aus der Rinde des Chinarindenbaums. XIX – Amerikanische und europäische Pharmaverbände werden gegründet. 20

Geschichte der pharmazeutischen Chemie Einer der erfolgreichen Forscher bei der Entwicklung neuer chemischer Verbindungen, die speziell zur Bekämpfung von Krankheitserregern entwickelt wurden, war der französische Apotheker Ernest Forugneux (1872–1949). In seinen frühen Arbeiten schlug er die Verwendung von Wismut- und Arsenverbindungen zur Behandlung von vor Syphilis. Seine Forschung „ebnete den Weg“ für Sulfonamidverbindungen und Chemikalien mit Antihistaminika-Eigenschaften. 1894 verkündeten Behring und Roux die Wirksamkeit von Antikörpern gegen Diphtherie. Pharmazeutische Wissenschaftler in Europa und den Vereinigten Staaten begannen sofort mit der Umsetzung der neuen Entdeckung. Das Serum wurde 1895 (!) verfügbar und das Leben Tausender Kinder wurde gerettet. Die Impfung von Pferden gegen Diphtherie war der erste von vielen Schritten bei der Herstellung von Gegenmitteln, die 1955 in der Entwicklung eines Impfstoffs gegen Polio gipfelten.21

Geschichte der pharmazeutischen Chemie Neuzeit Das zweite Viertel des 20. Jahrhunderts markierte den Höhepunkt der Ära der Antibiotika. Penicillin ist das erste Antibiotikum, das 1928 von Alexander Fleming aus einem Stamm des Pilzes Penicillium notatum isoliert wurde. In den Jahren 1940–1941 arbeiteten H. W. Flory (Bakteriologe), E. Chain (Biochemiker) und N. W. Heatley (Biochemiker) an der Isolierung und industriellen Produktion von Penicillin und setzten es erstmals auch zur Behandlung bakterieller Infektionen ein. Im Jahr 1945 erhielten Fleming, Florey und Chain den Nobelpreis für Physiologie oder Medizin „für die Entdeckung von Penicillin und seine wohltuenden Wirkungen in verschiedenen.“ Infektionskrankheiten". Die pharmazeutische Chemie nutzt die neuesten technischen Fortschritte in jedem Wissenschaftszweig und entwickelt und produziert die neuesten und besten Medikamente. Zu diesem Zweck nutzt die pharmazeutische Produktion heute Methoden und hochqualifiziertes Personal aus allen Wissenschaftszweigen. 22

Literatur „Pharmazeutische Chemie“ hrsg. V. G. Belikova „Pharmazeutische Chemie. Vorlesungsverlauf“, hrsg. V. V. Chupak-Belousova „Grundlagen der medizinischen Chemie“ V. G. Granik „Synthese grundlegender Arzneimittel“ R. S. Vartanyan „Medizinische Chemie“ V. D. Orlov, V. V. Lipson, V. V. Ivanov „ Arzneimittel“ M. D. Mashkovsky https: //vk. com/nspu_pc 23

Informationen zum Fachgebiet

Die Abteilung für Organische Chemie der Fakultät für Chemische Technologie bildet zertifizierte Fachkräfte in der Fachrichtung 04.05.01 „Grundlegende und Angewandte Chemie“, den Vertiefungen „Organische Chemie“ und „Pharmazeutische Chemie“ aus. Das Personal der Abteilung besteht aus hochqualifizierten Lehrern und Forschern: 5 Doktoren der Naturwissenschaften und 12 Kandidaten der chemischen Wissenschaften.

Berufliche Tätigkeiten der Absolventen

Die Absolventen bereiten sich auf die folgenden Typen vor Professionelle Aktivität: Forschung, Wissenschaft und Produktion, Pädagogik, Design sowie Organisation und Management. Ein Chemiker mit der Fachrichtung „Grundlegende und Angewandte Chemie“ ist bereit, folgende berufliche Aufgaben zu lösen: Planung und Einrichtung von Arbeiten, einschließlich der Untersuchung der Zusammensetzung, Struktur und Eigenschaften von Stoffen und chemischen Prozessen, Schaffung und Entwicklung neuer vielversprechender Materialien und chemischer Technologien , Lösung grundlegender und angewandter Probleme auf dem Gebiet der Chemie und chemischen Technologie; Erstellung von Berichten und wissenschaftlichen Veröffentlichungen; wissenschaftliche und pädagogische Tätigkeit an einer Universität, einer weiterführenden Fachbildungseinrichtung und einer weiterführenden Schule. Erfolgreiche Studierende, die sich mit wissenschaftlicher Arbeit befassen, können ein Praktikum absolvieren, an wissenschaftlichen Konferenzen, Olympiaden und Wettbewerben auf verschiedenen Ebenen teilnehmen sowie die Ergebnisse wissenschaftlicher Arbeit zur Veröffentlichung in russischen und ausländischen wissenschaftlichen Fachzeitschriften präsentieren. Den Studierenden stehen modern ausgestattete Chemielabore sowie ein Computerraum mit der notwendigen Literatur und Zugang zu elektronischen Volltextdatenbanken zur Verfügung.

Spezialisten werden:

• über die Fähigkeiten chemischer Experimente sowie über grundlegende synthetische und analytische Methoden zur Gewinnung und Untersuchung chemischer Substanzen und Reaktionen verfügen;
• Präsentieren Sie die grundlegenden chemischen, physikalischen und technischen Aspekte der Chemie industrielle Produktion unter Berücksichtigung der Rohstoff- und Energiekosten;
• über die Fähigkeiten verfügen, moderne pädagogische und wissenschaftliche Geräte bei der Durchführung chemischer Experimente zu bedienen;
• Erfahrung im Umgang mit kommerziellen Geräten für analytische und physikalisch-chemische Studien (Gas-Flüssigkeits-Chromatographie, Infrarot- und Ultraviolettspektroskopie) haben;
• eigene Methoden zur Erfassung und Verarbeitung der Ergebnisse chemischer Experimente.
• Sie verfügen über die Fähigkeit, chemische Experimente im Bereich der feinen organischen Synthese zu planen, einzurichten und durchzuführen, um Substanzen mit bestimmten vorteilhaften Eigenschaften zu erhalten

Die Studierenden erwerben Kenntnisse in den Grundlagen der anorganischen Chemie, der organischen Chemie, der physikalischen und kolloidalen Chemie, der analytischen Chemie, der Planung organischer Synthesen, der Chemie alicyclischer Verbindungen und Gerüstverbindungen, der Katalyse in der organischen Synthese, der Chemie elementorganischer Verbindungen, der pharmazeutischen Chemie und moderner Analysemethoden und Qualitätskontrolle von Arzneimitteln, Grundlagen der medizinischen Chemie, Grundlagen der pharmazeutischen Technologie, Grundlagen der pharmazeutischen Analytik. Im praktischen Unterricht erwerben die Studierenden Kenntnisse in der Arbeit in einem modernen Chemielabor und beherrschen Methoden zur Gewinnung und Analyse neuer Verbindungen. Die Studierenden verfügen über die Fähigkeiten, einen Gas-Flüssigkeits-Chromatographen, ein Infrarot-Spektrophotometer und ein Ultraviolett-Spektrophotometer zu bedienen. Die Studierenden absolvieren ein vertieftes Studium einer Fremdsprache (3 Jahre lang).

Während des Ausbildungsprozesses beherrschen die Studierenden Methoden zur Arbeit an Analysegeräten des Fachbereichs Organische Chemie:

Finnigan Trace DSQ Chromatographie-Massenspektrometer

NMR-Spektrometer JEOL JNM ECX-400 (400 MHz)

HPLC/MS mit hochauflösendem Flugzeitmassenspektrometer mit ESI- und DART-Ionisationsquelle, mit Diodenarray und fluorimetrischen Detektoren

Präparatives Flash-Chromatographiesystem mit UV- und ELSD-Detektoren Reveleris X2

Fourier-Transformations-Infrarotspektrometer Shimadzu IRAffinity-1

Waters-Flüssigkeitschromatograph mit UV- und refraktometrischen Detektoren

Dynamisches Differenzkalorimeter TA Instruments DSC-Q20

Automatischer C,H,N,S-Analysator EuroVector EA-3000

Varian Cary Eclipse Scanning-Spektrofluorimeter

Automatisches Polarimeter AUTOPOL V PLUS

Automatischer Schmelzpunkttester OptiMelt

Hochleistungs-Rechenstation

Der Ausbildungsprozess umfasst die Einführung und die chemisch-technologische Praxis in den Laboren von Unternehmen:

• CJSC „Allrussisches wissenschaftliches Forschungsinstitut für organische Synthese von NK“;
• OJSC „Srednevolzhsky Research Institute for Oil Refining“ NK Rosneft;
• CJSC „TARKETT“;
• Wärmekraftwerk Samara;
• OJSC „Syzran Refinery“ NK Rosneft;
• OJSC Giprovostokneft;
• OJSC „Flugzeuglagerwerk“;
• LLC Novokuybyshevsk Oil and Additives Plant der Rosneft Oil Company;
• JSC „Neftekhimiya“
• LLC „Pranafarm“
• Ozon LLC
• JSC "Electroshield"
• FSUE SNPRKTs
• „TSSKB-Fortschritt“
• JSC „Baltika“
• PJSC SIBUR Holding, Toljatti

Erfolgreiche Studierende, die sich mit wissenschaftlicher Arbeit befassen, können Praktika absolvieren, an wissenschaftlichen Konferenzen, Olympiaden und Wettbewerben auf verschiedenen Ebenen teilnehmen sowie die Ergebnisse wissenschaftlicher Arbeit zur Veröffentlichung in russischen und ausländischen wissenschaftlichen Zeitschriften präsentieren. In Laboren staatlicher Forschungszentren und privater Unternehmen, in Forschungs- und Analyselaboren verschiedener Branchen (Chemie, Lebensmittel, Metallurgie, Pharmazie, Petrochemie und Gasproduktion), in forensischen Laboren sind in „Grundlegende und Angewandte Chemie“ ausgebildete Fachkräfte gefragt; in Zolllaboren; Diagnosezentren; sanitäre und epidemiologische Stationen; Umweltkontrollorganisationen; Zertifizierungsprüfzentren; Unternehmen der chemischen Industrie, Eisen- und Nichteisenmetallurgie; V Bildungsinstitutionen Sekundärsysteme Berufsausbildung; Abteilungen für Arbeitsschutz und Betriebshygiene; Wetterstationen.

Der Abschluss „Chemiker“ wird verliehen. Chemielehrer“ mit den Schwerpunkten „Organische Chemie“ oder „Pharmazeutische Chemie“. Anmeldung per Ergebnisse des Einheitlichen Staatsexamens: Chemie, Mathematik und Russische Sprache. Studiendauer: 5 Jahre (Vollzeit). Möglichkeit der Zulassung zur Graduiertenschule.

- ist eine Wissenschaft, die auf den allgemeinen Gesetzen der chemischen Wissenschaften basiert und Fragen im Zusammenhang mit Arzneimitteln untersucht: deren Zusammensetzung und Struktur, Zubereitung und chemische Natur, den Einfluss einzelner Strukturmerkmale ihrer Moleküle auf die Art der Wirkung auf den Körper chemische und physikalische Eigenschaften von Arzneimitteln sowie die gleichen Methoden zur Kontrolle ihrer Qualität und Lagerung von Arzneimitteln.

Übersetzung ins Englische - „ pharmazeutische Chemie«.

Die Pharmazeutische Chemie nimmt neben den verwandten Pharmawissenschaften (toxikologische Chemie) eine führende Rolle ein. Um sich eingehender mit dem Thema zu befassen, lesen Sie die obigen Artikel sorgfältig durch!

Was ist pharmazeutische Chemie (Pharmchemie)?

Andererseits können wir sagen, dass es sich um eine spezialisierte Wissenschaft handelt, die auf Kenntnissen verwandter chemischer (organische, anorganische, analytische, physikalische und kolloidale Chemie) sowie biomedizinischer (biologische Chemie, Physiologie) Disziplinen beruht.

Kenntnisse in biologischen Disziplinen ermöglichen ein Verständnis der komplexen physiologischen Prozesse im Körper, die auf chemischen und physikalischen Reaktionen basieren, was es ermöglicht, Arzneimittel rationeller einzusetzen, ihre Wirkung im Körper zu beobachten und darauf basierend die Struktur zu verändern der Moleküle der erzeugten Arzneimittel in die richtige Richtung zu lenken, um die gewünschte pharmakologische Wirkung zu erzielen.

Methoden zur Untersuchung des Gehalts an Arzneimitteln in einem Arzneimittel, ihrer Reinheit und anderer Faktoren, die Qualitätsindikatoren zugrunde liegen, sind in der pharmazeutischen Chemie von großer Bedeutung. Die Arzneimittelanalyse (pharmazeutische Analyse) zielt darauf ab, die Hauptbestandteile eines Arzneimittels zu identifizieren und zu quantifizieren.

Die pharmazeutische Analyse umfasst je nach pharmakologischer Wirkung des Arzneimittels (Zweck, Dosierung, Verabreichungsweg) die Bestimmung von Verunreinigungen, Begleit- und Hilfsstoffen in Darreichungsformen.

Es ist wichtig, dass Arzneimittel umfassend nach allen Indikatoren bewertet werden. Basierend auf den Ergebnissen der pharmakologischen Analyse von Arzneimitteln wird daher eine Schlussfolgerung über die Möglichkeit ihrer Verwendung in der medizinischen Praxis gezogen.

Die Untersuchung der Struktur eines Arzneimittelmoleküls sowie die Entwicklung von Synthese- und Analysemethoden sind ohne Kenntnisse der organischen und analytischen Chemie nicht möglich. Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Arzneimitteln stellen äußerst wichtige und obligatorische Informationen dar, die eine rationale und rationelle Behandlung gewährleisten effektive Anwendung Medikamente ermöglichen es uns, das Wissen über die Spezifität ihrer Wirkung zu erweitern.

Die Kompatibilität von Arzneimitteln in Rezepten, Verfallsdaten, Herstellungsmethoden, Lagerungsbedingungen und Abgabe von Arzneimitteln verbindet die pharmazeutische Chemie mit der Arzneimitteltechnologie, der Ökonomie und der Organisation der Pharmazie. Aber nur ein kompetenter Spezialist mit Kenntnissen in der pharmazeutischen Chemie (Apotheker-Analyst) kann diese Probleme lösen.

Moderne pharmazeutische Chemie (Pharmachemie).

На современном этапе фармацевтическая химия тесно связана как с физикой, так и математикой, когда с помощью этих наук ведутся физико-химические методы анализа лекарств и расчеты в фармацевтическом анализе, поэтому в совокупности со многими науками имеет огромное значение как в фармации, так и в медицине im Allgemeinen.

Dank der Errungenschaften der modernen pharmazeutischen Chemie wurden Medikamente geschaffen, die unsere Gesundheitsversorgung wirksam und effektiv versorgen sichere Methoden Behandlung vieler Krankheiten. Darüber hinaus gibt es jedoch Bereiche in der Medizin, in denen noch viel Arbeit zur Entwicklung neuer hochwirksamer Medikamente erforderlich ist: onkologische, kardiovaskuläre und virale Erkrankungen.

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Pharmazeutische Chemie und pharmazeutische Analyse

Einführung

1. Merkmale der pharmazeutischen Chemie als Wissenschaft

1.1 Gegenstand und Ziele der Pharmazeutischen Chemie

1.2 Beziehung zwischen pharmazeutischer Chemie und anderen Wissenschaften

1.3 Objekte der pharmazeutischen Chemie

1.4 Moderne Probleme der pharmazeutischen Chemie

2. Entwicklungsgeschichte der pharmazeutischen Chemie

2.1 Hauptstadien der Entwicklung der Pharmazie

2.2 Entwicklung der pharmazeutischen Chemie in Russland

2 .3 Entwicklung der pharmazeutischen Chemie in der UdSSR

3. Pharmazeutische Analyse

3.1 Grundprinzipien der pharmazeutischen und Arzneibuchanalytik

3.2 Kriterien für die pharmazeutische Analyse

3.3 Fehler bei der pharmazeutischen Analyse möglich

3.4 Allgemeine Grundsätze zur Prüfung der Echtheit von Arzneimitteln

3.5 Quellen und Ursachen schlechter Qualität von Arzneimitteln

3.6 Allgemeine Anforderungen an Reinheitsprüfungen

3.7 Methoden zur Untersuchung der Qualität von Arzneimitteln

3.8 Validierung analytischer Methoden

Schlussfolgerungen

Liste der verwendeten Literatur

Einführung

Unter den Aufgaben der pharmazeutischen Chemie – wie der Modellierung neuer Arzneimittel und deren Synthese, der Untersuchung der Pharmakokinetik usw. – nimmt die Analyse der Qualität von Arzneimitteln einen besonderen Platz ein. Das Staatliche Arzneibuch ist eine Sammlung verbindlicher nationaler Normen und Vorschriften zur Regelung der Qualität der Medikamente.

Die Arzneibuchanalyse von Arzneimitteln umfasst eine Qualitätsbewertung anhand vieler Indikatoren. Insbesondere wird die Echtheit des Arzneimittels festgestellt, seine Reinheit analysiert und eine quantitative Bestimmung durchgeführt. Dabei wurden zunächst ausschließlich chemische Methoden zur Analyse eingesetzt; Echtheitsreaktionen, Verunreinigungsreaktionen und Titrationen zur quantitativen Bestimmung.

Im Laufe der Zeit hat sich nicht nur der technische Entwicklungsstand der Pharmaindustrie erhöht, auch die Anforderungen an die Qualität von Arzneimitteln haben sich verändert. IN letzten Jahren Es besteht eine Tendenz zum Übergang zum erweiterten Einsatz physikalischer und physikalisch-chemischer Analysemethoden. Insbesondere spektrale Methoden wie Infrarot- und Ultraviolettspektrophotometrie, Kernspinresonanzspektroskopie usw. sind weit verbreitet. Chromatographiemethoden (Hochleistungsflüssigkeit, Gas-Flüssigkeit, Dünnschicht), Elektrophorese usw. sind weit verbreitet.

Das Studium all dieser Methoden und ihre Verbesserung ist heute eine der wichtigsten Aufgaben der pharmazeutischen Chemie.

1. Merkmale der pharmazeutischen Chemie als Wissenschaft

1.1 Fachgebiet und Aufgaben der Pharmazeutischen Chemie

Pharmazeutische Chemie ist eine Wissenschaft, die auf der Grundlage der allgemeinen Gesetze der chemischen Wissenschaften Herstellungsmethoden, Struktur, physikalische und chemische Eigenschaften von Arzneimitteln, die Beziehung zwischen ihrer chemischen Struktur und Wirkung auf den Körper, Methoden der Qualitätskontrolle und deren Veränderungen untersucht während der Lagerung auftreten.

Die wichtigsten Methoden zur Untersuchung von Arzneimitteln in der pharmazeutischen Chemie sind Analyse und Synthese – dialektisch eng verwandte Prozesse, die sich gegenseitig ergänzen. Analyse und Synthese – leistungsstarke Werkzeuge Kenntnis des Wesens der in der Natur vorkommenden Phänomene.

Die Herausforderungen der pharmazeutischen Chemie werden mit klassischen physikalischen, chemischen und physikalisch-chemischen Methoden gelöst, die sowohl zur Synthese als auch zur Analyse von Arzneimitteln eingesetzt werden.

Um Pharmazeutische Chemie zu erlernen, muss der angehende Apotheker über fundierte Kenntnisse auf dem Gebiet der allgemeinen theoretischen chemischen und biomedizinischen Disziplinen, der Physik und der Mathematik verfügen. Auch solide Kenntnisse der Philosophie sind erforderlich, denn die Pharmazeutische Chemie befasst sich wie andere chemische Wissenschaften mit der Erforschung der chemischen Form der Bewegung von Materie.

1.2 Beziehung der pharmazeutischen Chemie zu anderen Wissenschaften

Die Pharmazeutische Chemie ist ein wichtiger Zweig der chemischen Wissenschaften und steht in engem Zusammenhang mit ihren Einzeldisziplinen (Abb. 1). Mit den Errungenschaften grundlegender chemischer Disziplinen löst die Pharmazeutische Chemie das Problem der gezielten Suche nach neuen Arzneimitteln.

Moderne Computermethoden ermöglichen es beispielsweise, die pharmakologische Wirkung (therapeutische Wirkung) eines Arzneimittels vorherzusagen. In der Chemie hat sich eine eigene Richtung herausgebildet, die mit der Suche nach einer Eins-zu-eins-Entsprechung zwischen der Struktur einer chemischen Verbindung, ihren Eigenschaften und ihrer Aktivität verbunden ist (QSAR oder QSAR-Methode – quantitative Korrelation von Struktur – Aktivität).

Die Struktur-Eigenschafts-Beziehung kann beispielsweise durch den Vergleich der Werte des topologischen Index (ein Indikator, der die Struktur der Arzneimittelsubstanz widerspiegelt) und des therapeutischen Index (das Verhältnis der tödlichen Rebe zur wirksamen Dosis LD50/) ermittelt werden. ED50).

Die Pharmazeutische Chemie steht auch in Beziehung zu anderen, nichtchemischen Disziplinen (Abb. 2).

So ermöglichen Kenntnisse der Mathematik insbesondere die messtechnische Beurteilung der Ergebnisse der Arzneimittelanalyse, die Informatik gewährleistet den zeitnahen Erhalt von Informationen über Arzneimittel, die Physik – die Nutzung grundlegender Naturgesetze und den Einsatz moderner Geräte in Analyse und Forschung .

Der Zusammenhang zwischen Pharmazeutischer Chemie und Fachdisziplinen ist offensichtlich. Die Entwicklung der Pharmakognosie ist ohne die Isolierung und Analyse biologisch aktiver Substanzen pflanzlichen Ursprungs nicht möglich. Die pharmazeutische Analyse begleitet einzelne Phasen technologische Prozesse Medikamente erhalten. Pharmakoökonomie und Apothekenmanagement kommen bei der Organisation eines Systems zur Standardisierung und Qualitätskontrolle von Arzneimitteln mit der pharmazeutischen Chemie in Kontakt. Die Bestimmung des Gehalts an Arzneimitteln und ihren Metaboliten in biologischen Medien im Gleichgewicht (Pharmakodynamik und Toxikodynamik) und im Zeitverlauf (Pharmakokinetik und Toxikokinetik) zeigt die Möglichkeiten des Einsatzes der pharmazeutischen Chemie zur Lösung von Problemen der Pharmakologie und toxikologischen Chemie.

Eine Reihe biomedizinischer Disziplinen (Biologie und Mikrobiologie, Physiologie und Pathophysiologie) bieten eine theoretische Grundlage für das Studium der pharmazeutischen Chemie.

Die enge Verbindung zu all diesen Disziplinen bietet Lösungen für moderne Probleme der pharmazeutischen Chemie.

Letztlich geht es bei diesen Problemen darum, neue, wirksamere und sicherere Arzneimittel zu entwickeln und Methoden für die pharmazeutische Analyse zu entwickeln.

1.3 Objekte der pharmazeutischen Chemie

Die Gegenstände der pharmazeutischen Chemie sind hinsichtlich ihrer chemischen Struktur, pharmakologischen Wirkung, Masse, Anzahl der Komponenten in Gemischen, Vorhandensein von Verunreinigungen und verwandten Substanzen äußerst unterschiedlich. Zu diesen Objekten gehören:

Arzneimittel (MS) – (Stoffe) Einzelstoffe pflanzlichen, tierischen, mikrobiellen oder synthetischen Ursprungs mit pharmakologischer Wirkung. Stoffe sind für die Herstellung von Arzneimitteln bestimmt.

Arzneimittel (Arzneimittel) sind anorganische oder organische Verbindungen mit pharmakologischer Aktivität, die durch Synthese aus Pflanzenmaterialien, Mineralien, Blut, Blutplasma, Organen, menschlichem oder tierischem Gewebe sowie unter Verwendung biologischer Technologien gewonnen werden. Zu den Arzneimitteln zählen auch biologisch aktive Substanzen (BAS) synthetischen, pflanzlichen oder tierischen Ursprungs, die zur Herstellung oder Herstellung von Arzneimitteln bestimmt sind. Eine Darreichungsform (DF) ist ein Zustand eines Arzneimittels oder eines Arzneimittels, der für die Anwendung geeignet ist und bei dem die erforderliche therapeutische Wirkung erzielt wird.

Arzneimittel (MPs) sind dosierte, gebrauchsfertige Arzneimittel in einer bestimmten Darreichungsform.

Alle angegebenen Arzneimittel, Arzneimittel, Darreichungsformen und Arzneimittel können sowohl inländischen als auch ausländischen Ursprungs sein und zur Verwendung in der Russischen Föderation zugelassen sein. Die angegebenen Begriffe und ihre Abkürzungen sind offiziell. Sie sind in OSTs enthalten und für den Einsatz in der pharmazeutischen Praxis bestimmt.

Zu den Gegenständen der pharmazeutischen Chemie gehören auch die Ausgangsprodukte zur Gewinnung von Arzneimitteln, Zwischenprodukten und Nebenprodukte Synthese, Restlösungsmittel, Hilfsstoffe und andere Stoffe. Gegenstand der pharmazeutischen Analyse sind neben patentierten Arzneimitteln auch Generika (Generika). Das Pharmaunternehmen erhält für das entwickelte Originalarzneimittel ein Patent, das bestätigt, dass es für einen bestimmten Zeitraum (in der Regel 20 Jahre) Eigentum des Unternehmens bleibt. Ein Patent gewährt das ausschließliche Recht, es ohne Konkurrenz durch andere Hersteller zu verkaufen. Nach Ablauf des Patents ist die kostenlose Produktion und der Verkauf dieses Arzneimittels an alle anderen Unternehmen gestattet. Es wird zu einem Generikum oder Generikum, muss aber absolut identisch mit dem Original sein. Der einzige Unterschied besteht im unterschiedlichen Namen des Herstellers. Eine vergleichende Bewertung des Generikums und des Originalarzneimittels erfolgt auf der Grundlage der pharmazeutischen Äquivalenz (gleicher Wirkstoffgehalt), der Bioäquivalenz (gleiche Anreicherungskonzentrationen bei Einnahme im Blut und Gewebe), der therapeutischen Äquivalenz (gleiche Wirksamkeit und Sicherheit bei unter gleichen Bedingungen und gleichen Dosen verabreicht werden). Die Vorteile von Generika liegen in einer deutlichen Kostenreduzierung im Vergleich zur Herstellung eines Originalarzneimittels. Ihre Qualität wird jedoch genauso beurteilt wie die der entsprechenden Originalarzneimittel.

Gegenstand der pharmazeutischen Chemie sind außerdem verschiedene Fertigarzneimittel (FMD) und pharmazeutische Darreichungsformen (MF), Heilpflanzenrohstoffe (MPR). Dazu gehören Tabletten, Granulate, Kapseln, Pulver, Zäpfchen, Tinkturen, Extrakte, Aerosole, Salben, Pflaster, Augentropfen, verschiedene injizierbare Darreichungsformen und ophthalmologische Arzneimittelfilme (OMFs). Der Inhalt dieser und anderer Begriffe und Konzepte ist im terminologischen Wörterbuch dieses Lehrbuchs aufgeführt.

Homöopathische Arzneimittel sind ein- oder mehrkomponentige Arzneimittel, die in der Regel Mikrodosen von Wirkstoffen enthalten, die mit einer speziellen Technologie hergestellt werden und zur oralen, Injektions- oder topischen Anwendung in verschiedenen Darreichungsformen bestimmt sind.

Ein wesentliches Merkmal der homöopathischen Behandlungsmethode ist die Verwendung kleiner und extrem niedriger Dosen von Arzneimitteln, die durch schrittweise sequenzielle Verdünnung hergestellt werden. Dies bestimmt die Besonderheiten der Technologie und Qualitätskontrolle homöopathischer Arzneimittel.

Das Sortiment homöopathischer Arzneimittel besteht aus zwei Kategorien: einkomponentig und komplex. Erstmals wurden homöopathische Arzneimittel im Jahr 1996 in das staatliche Register aufgenommen (im Umfang von 1192 Monopräparaten). Anschließend wurde diese Nomenklatur erweitert und umfasst nun neben 1192 Monoarzneimitteln auch 185 inländische und 261 Namen ausländischer homöopathischer Arzneimittel. Dazu gehören 154 Matrixtinktursubstanzen sowie verschiedene Darreichungsformen: Granulat, Sublingualtabletten, Zäpfchen, Salben, Cremes, Gele, Tropfen, Injektionslösungen, Lutschtabletten, Lösungen zum Einnehmen, Pflaster.

Ein so großes Angebot an homöopathischen Arzneimitteln stellt hohe Anforderungen an deren Qualität. Daher erfolgt ihre Registrierung in strikter Übereinstimmung mit den Anforderungen des Kontroll- und Zulassungssystems sowie bei allopathischen Arzneimitteln mit anschließender Registrierung beim Gesundheitsministerium. Dies bietet eine zuverlässige Garantie für die Wirksamkeit und Sicherheit homöopathischer Arzneimittel.

Biologisch aktive Zusatzstoffe (BAA) zu Lebensmitteln (Nutrazeutika und Parapharmazeutika) sind Konzentrate natürlicher oder identischer biologisch aktiver Substanzen, die zur direkten Aufnahme oder Einbringung in Lebensmittelprodukte zur Bereicherung der menschlichen Ernährung bestimmt sind. Nahrungsergänzungsmittel werden aus pflanzlichen, tierischen oder mineralischen Rohstoffen sowie durch chemische und biotechnologische Verfahren gewonnen. Nahrungsergänzungsmittel umfassen Bakterien- und Enzympräparate, die die Mikroflora des Magen-Darm-Trakts regulieren. Nahrungsergänzungsmittel werden in der Lebensmittel-, Pharma- und Biotechnologieindustrie in Form von Extrakten, Tinkturen, Balsamen, Pulvern, Trocken- und Flüssigkonzentraten, Sirupen, Tabletten, Kapseln und anderen Formen hergestellt. Nahrungsergänzungsmittel werden in Apotheken und Reformhäusern verkauft. Sie sollten keine potenten, narkotischen oder giftigen Substanzen enthalten, ebenso keine MPs, die nicht in der Medizin oder in Lebensmitteln verwendet werden. Die fachmännische Beurteilung und Hygienezertifizierung von Nahrungsergänzungsmitteln erfolgt in strikter Übereinstimmung mit den durch die Verordnung Nr. 117 vom 15. April 1997 „Über das Verfahren zur Prüfung und Hygienezertifizierung von biologisch aktiven Lebensmittelzusatzstoffen“ genehmigten Vorschriften.

Nahrungsergänzungsmittel tauchten erstmals in den 60er Jahren in der medizinischen Praxis in den USA auf. 20. Jahrhundert Zunächst handelte es sich um Komplexe bestehend aus Vitaminen und Mineralstoffen. Dann begann ihre Zusammensetzung verschiedene Bestandteile pflanzlichen und tierischen Ursprungs, Extrakte und Pulver, einschließlich. exotische Naturprodukte.

Bei der Zusammenstellung von Nahrungsergänzungsmitteln wird die chemische Zusammensetzung und Dosierung der Bestandteile, insbesondere der Metallsalze, nicht immer berücksichtigt. Viele davon können Komplikationen verursachen. Ihre Wirksamkeit und Sicherheit sind nicht immer ausreichend untersucht. Daher können Nahrungsergänzungsmittel in manchen Fällen Schaden statt Nutzen anrichten, denn Ihre Wechselwirkungen untereinander, Dosierungen, Nebenwirkungen und manchmal sogar narkotische Wirkungen werden nicht berücksichtigt. In den USA wurden von 1993 bis 1998 2621 Berichte über Nebenwirkungen von Nahrungsergänzungsmitteln registriert, darunter auch 101 tödlich. Daher hat die WHO beschlossen, die Kontrolle über Nahrungsergänzungsmittel zu verschärfen und Anforderungen an deren Wirksamkeit und Sicherheit zu stellen, die den Qualitätskriterien für Arzneimittel ähneln.

1.4 Moderne Probleme der pharmazeutischen Chemie

Die Hauptprobleme der pharmazeutischen Chemie sind:

* Entwicklung und Erforschung neuer Medikamente;

* Entwicklung von Methoden zur pharmazeutischen und biopharmazeutischen Analyse.

Entwicklung und Erforschung neuer Medikamente. Trotz des riesigen Arsenals an verfügbaren Medikamenten bleibt das Problem, neue hochwirksame Medikamente zu finden, relevant.

Die Rolle von Arzneimitteln nimmt in der modernen Medizin kontinuierlich zu. Dafür gibt es mehrere Gründe, die wichtigsten sind:

* eine Reihe schwerwiegender Krankheiten können noch nicht durch Medikamente geheilt werden;

* Die langfristige Einnahme einer Reihe von Medikamenten führt zu toleranten Pathologien, zu deren Bekämpfung neue Medikamente mit einem anderen Wirkmechanismus erforderlich sind.

* die Evolutionsprozesse von Mikroorganismen führen zur Entstehung neuer Krankheiten, deren Behandlung wirksame Medikamente erfordert;

* Einige der verwendeten Medikamente verursachen Nebenwirkungen und daher ist es notwendig, sicherere Medikamente zu entwickeln.

Die Entwicklung jedes neuen Originalarzneimittels ist das Ergebnis der Entwicklung grundlegender Kenntnisse und Errungenschaften der medizinischen, biologischen, chemischen und anderen Wissenschaften, intensiver experimenteller Forschung und großer Investitionen Materialkosten. Die Erfolge der modernen Pharmakotherapie waren das Ergebnis eingehender theoretischer Studien der primären Mechanismen der Homöostase. molekulare Basis pathologische Prozesse, Entdeckung und Untersuchung physiologisch aktiver Verbindungen (Hormone, Mediatoren, Prostaglandine usw.). Die Entwicklung neuer Chemotherapeutika wurde durch Fortschritte bei der Untersuchung der primären Mechanismen infektiöser Prozesse und der Biochemie von Mikroorganismen erleichtert. Die Entwicklung neuer Medikamente erwies sich als möglich auf der Grundlage von Fortschritten auf dem Gebiet der organischen und pharmazeutischen Chemie, der Verwendung eines Komplexes physikalisch-chemischer Methoden sowie der Durchführung technologischer, biotechnologischer, biopharmazeutischer und anderer Studien zu synthetischen und natürlichen Verbindungen.

Die Zukunft der pharmazeutischen Chemie ist mit den Anforderungen der Medizin und dem weiteren Fortschritt der Forschung in all diesen Bereichen verbunden. Dadurch werden die Voraussetzungen für die Entdeckung neuer Richtungen der Pharmakotherapie geschaffen, um sowohl durch chemische oder mikrobiologische Synthese als auch durch die Isolierung biologisch aktiver Substanzen aus pflanzlichen oder tierischen Rohstoffen physiologischere, harmlosere Arzneimittel zu gewinnen. Vorrang haben Entwicklungen bei der Produktion von Insulin, Wachstumshormonen, Medikamenten zur Behandlung von AIDS, Alkoholismus und der Produktion monoklonaler Körper. Aktive Forschung wird auf dem Gebiet der Entwicklung anderer kardiovaskulärer, entzündungshemmender, harntreibender, neuroleptischer, antiallergischer Medikamente, Immunmodulatoren sowie halbsynthetischer Antibiotika, Cephalosporine und Hybridantibiotika betrieben. Am vielversprechendsten ist die Entwicklung von Arzneimitteln, die auf der Untersuchung natürlicher Peptide, Polymere, Polysaccharide, Hormone, Enzyme und anderer biologisch aktiver Substanzen basieren. Es ist äußerst wichtig, neue Pharmakophore zu identifizieren und gezielt Generationen von Arzneimitteln auf der Grundlage bisher unerforschter aromatischer und heterozyklischer Verbindungen im Zusammenhang mit den biologischen Systemen des Körpers zu synthetisieren.

Die Produktion neuer synthetischer Arzneimittel ist praktisch unbegrenzt, da die Anzahl der synthetisierten Verbindungen mit ihrem Molekulargewicht zunimmt. Beispielsweise ist die Menge selbst der einfachsten Kohlenstoff-Wasserstoff-Verbindungen relativ Molekulargewicht 412 übersteigt 4 Milliarden Substanzen.

In den letzten Jahren hat sich die Herangehensweise an den Prozess der Herstellung und Erforschung synthetischer Drogen verändert. Von der rein empirischen Methode des „Versuchs und Irrtums“ gehen Forscher zunehmend auf den Einsatz mathematischer Methoden zur Planung und Verarbeitung experimenteller Ergebnisse sowie auf den Einsatz moderner physikalischer und chemischer Methoden über. Dieser Ansatz eröffnet umfassende Möglichkeiten zur Vorhersage der wahrscheinlichen Arten der biologischen Aktivität synthetisierter Substanzen und zur Verkürzung der Zeit, die für die Entwicklung neuer Arzneimittel erforderlich ist. Auf lange Sicht alles höherer Wert wird die Erstellung und Pflege von Datenbanken für Computer sowie den Einsatz von Computern zur Ermittlung des Zusammenhangs zwischen der chemischen Struktur und der pharmakologischen Wirkung synthetisierter Substanzen erlernen. Letztendlich sollten diese Arbeiten zur Schaffung einer allgemeinen Theorie des gezielten Designs wirksamer Arzneimittel in Bezug auf die Systeme des menschlichen Körpers führen.

Die Entwicklung neuer Arzneimittel pflanzlichen und tierischen Ursprungs besteht aus grundlegenden Faktoren wie der Suche nach neuen Arten höherer Pflanzen, der Untersuchung von Organen und Geweben von Tieren oder anderen Organismen und der Feststellung der biologischen Aktivität der darin enthaltenen chemischen Substanzen .

Wichtig sind auch die Erforschung neuer Quellen der Arzneimittelproduktion und die weit verbreitete Verwendung von Abfällen aus der Chemie-, Lebensmittel-, Holzverarbeitungs- und anderen Industrien für deren Herstellung. Diese Richtung steht in direktem Zusammenhang mit der Wirtschaftlichkeit der chemischen und pharmazeutischen Industrie und wird dazu beitragen, die Arzneimittelkosten zu senken. Besonders vielversprechend ist der Einsatz moderner Methoden der Bio- und Gentechnik zur Herstellung von Arzneimitteln, die zunehmend in der chemischen und pharmazeutischen Industrie eingesetzt werden.

Daher bedarf die moderne Nomenklatur von Arzneimitteln in verschiedenen pharmakotherapeutischen Gruppen einer weiteren Erweiterung. Neu entwickelte Medikamente sind nur dann erfolgversprechend, wenn sie den bestehenden in ihrer Wirksamkeit und Sicherheit überlegen sind und den weltweiten Qualitätsanforderungen entsprechen. Bei der Lösung dieses Problems kommt den Spezialisten auf dem Gebiet der pharmazeutischen Chemie eine wichtige Rolle zu, was die gesellschaftliche und medizinische Bedeutung dieser Wissenschaft widerspiegelt. Im Rahmen des Unterprogramms 071 „Entwicklung neuer Arzneimittel durch Methoden der chemischen und biologischen Synthese“ werden vor allem unter Beteiligung von Chemikern, Biotechnologen, Pharmakologen und Klinikern umfassende Forschungen auf dem Gebiet der Entwicklung neuer hochwirksamer Arzneimittel durchgeführt.

Neben den traditionellen Arbeiten zum Screening biologisch aktiver Substanzen, deren Fortführung offensichtlich ist, gewinnt die Forschung zur gezielten Synthese neuer Medikamente zunehmend an Bedeutung. Diese Arbeit basiert auf der Untersuchung des Mechanismus der Pharmakokinetik und des Metabolismus von Arzneimitteln; Identifizierung der Rolle endogener Verbindungen in biochemischen Prozessen, die die eine oder andere Art physiologischer Aktivität bestimmen; Erforschung möglicher Wege zur Hemmung oder Aktivierung von Enzymsystemen. Die wichtigste Grundlage für die Entwicklung neuer Arzneimittel ist die Modifikation von Molekülen bekannter Arzneimittel oder natürlicher biologisch aktiver Substanzen sowie endogener Verbindungen unter Berücksichtigung ihrer Strukturmerkmale und insbesondere die Einführung von „Pharmakophor“-Gruppen, die Entwicklung von Prodrugs. Bei der Entwicklung von Arzneimitteln ist es notwendig, die Bioverfügbarkeit und Selektivität zu erhöhen und die Wirkdauer durch die Schaffung von Transportsystemen im Körper zu regulieren. Für eine gezielte Synthese ist es notwendig, die Korrelation zwischen der chemischen Struktur, den physikalisch-chemischen Eigenschaften und der biologischen Aktivität von Verbindungen zu identifizieren und dabei Computertechnologie zur Entwicklung von Arzneimitteln einzusetzen.

In den letzten Jahren haben sich die Krankheitsstruktur und die epidemiologische Situation deutlich verändert; in hochentwickelten Ländern ist die durchschnittliche Lebenserwartung der Bevölkerung gestiegen und die Inzidenzrate bei älteren Menschen ist gestiegen. Diese Faktoren haben neue Richtungen für die Suche nach Arzneimitteln vorgegeben. Es besteht Bedarf, das Arzneimittelspektrum zur Behandlung verschiedener Arten psychoneurologischer Erkrankungen (Parkinsonismus, Depression, Schlafstörungen), Herz-Kreislauf-Erkrankungen (Atherosklerose, arterielle Hypertonie, koronare Herzkrankheit, Herzrhythmusstörungen) und Erkrankungen des Bewegungsapparates zu erweitern (Arthritis, Wirbelsäulenerkrankungen), Lungenerkrankungen (Bronchitis, Asthma bronchiale). Wirksame Medikamente zur Behandlung dieser Erkrankungen können die Lebensqualität erheblich beeinträchtigen und die aktive Lebensphase der Menschen deutlich verlängern, inkl. Alten. Darüber hinaus ist der Hauptansatz in dieser Richtung die Suche nach milden Medikamenten, die keine plötzlichen Veränderungen der Grundfunktionen des Körpers verursachen und aufgrund ihres Einflusses auf die metabolischen Zusammenhänge der Pathogenese der Krankheit eine therapeutische Wirkung entfalten.

Die Hauptrichtungen bei der Suche nach neuen und der Modernisierung bestehender lebenswichtiger Medikamente sind:

* Synthese von Bioregulatoren und Metaboliten des Energie- und Kunststoffstoffwechsels;

* Identifizierung potenzieller Medikamente beim Screening neuer Produkte chemische Synthese;

* Synthese von Verbindungen mit programmierbaren Eigenschaften (Strukturmodifikation in bekannten Medikamentenserien, Resynthese natürlicher Phytostoffe, Computersuche nach biologisch aktiven Substanzen);

* stereoselektive Synthese von Eutomeren und den aktivsten Konformationen gesellschaftlich bedeutsamer Arzneimittel.

Entwicklung von Methoden zur pharmazeutischen und biopharmazeutischen Analyse. Die Lösung dieses wichtigen Problems ist nur auf der Grundlage grundlegender theoretischer Untersuchungen der physikalischen und chemischen Eigenschaften von Arzneimitteln unter weit verbreitetem Einsatz moderner chemischer und physikalisch-chemischer Methoden möglich. Der Einsatz dieser Methoden soll den gesamten Prozess von der Entwicklung neuer Arzneimittel bis zur Qualitätskontrolle des Endprodukts abdecken. Darüber hinaus ist es notwendig, neue und verbesserte regulatorische Dokumentationen für Arzneimittel und Darreichungsformen zu entwickeln, die den Anforderungen an deren Qualität Rechnung tragen und eine Standardisierung gewährleisten.

Basierend auf wissenschaftlichen Analysen mit der Methode der Expertenbewertung wurden die vielversprechendsten Forschungsbereiche im Bereich der pharmazeutischen Analytik identifiziert. Ein wichtiger Platz in diesen Studien wird die Arbeit zur Verbesserung der Genauigkeit der Analyse, ihrer Spezifität und Sensitivität, der Wunsch, sehr kleine Mengen von Arzneimitteln, auch in einer Einzeldosis, zu analysieren und die Analyse automatisch und in durchzuführen, einnehmen kurze Zeit. Die Reduzierung der Arbeitsintensität und die Steigerung der Effizienz der Analysemethoden sind zweifellos wichtig. Es ist vielversprechend, auf der Grundlage physikalisch-chemischer Methoden einheitliche Methoden zur Analyse von Arzneimittelgruppen zu entwickeln, die durch eine verwandte chemische Struktur verbunden sind. Die Vereinheitlichung schafft großartige Möglichkeiten, die Produktivität eines analytischen Chemikers zu steigern.

IN kommende Jahre Chemische titrimetrische Methoden, die eine Reihe positiver Aspekte, insbesondere eine hohe Bestimmungsgenauigkeit, aufweisen, werden ihre Bedeutung behalten. Es ist auch notwendig, neue titrimetrische Methoden in die pharmazeutische Analytik einzuführen, wie z. B. die bürettenlose und indikatorlose Titration, die dielektrometrische, biamperometrische und andere Arten der Titration in Kombination mit der Potentiometrie, auch in Zweiphasen- und Dreiphasensystemen.

In den letzten Jahren wurden in der chemischen Analyse faseroptische Sensoren (ohne Indikatoren, Fluoreszenz-, Chemilumineszenz-, Biosensoren) eingesetzt. Sie ermöglichen die Fernuntersuchung von Prozessen, ermöglichen die Bestimmung der Konzentration, ohne den Zustand der Probe zu stören, und ihre Kosten sind relativ gering. Kinetische Methoden, die sich sowohl in der Reinheitsprüfung als auch in der quantitativen Bestimmung durch eine hohe Empfindlichkeit auszeichnen, werden in der pharmazeutischen Analytik weiterentwickelt.

Die Komplexität und geringe Genauigkeit biologischer Testmethoden erfordert deren Ersatz durch schnellere und empfindlichere physikalisch-chemische Methoden. Die Untersuchung der Eignung biologischer und physikalisch-chemischer Methoden zur Analyse von Arzneimitteln, die Enzyme, Proteine, Aminosäuren, Hormone, Glykoside und Antibiotika enthalten, ist ein notwendiger Weg zur Verbesserung der pharmazeutischen Analyse. In den kommenden 20–30 Jahren werden optische, elektrochemische und insbesondere moderne chromatographische Verfahren eine führende Rolle einnehmen, da sie den Anforderungen der pharmazeutischen Analytik am besten gerecht werden. Es werden verschiedene Modifikationen dieser Methoden entwickelt, beispielsweise Differenzspektroskopie wie Differential- und Derivativspektrophotometrie. Im Bereich der Chromatographie gewinnt neben der Gas-Flüssigkeits-Chromatographie (GLC) auch die Hochleistungsflüssigkeitschromatographie (HPLC) zunehmend an Bedeutung.

Die gute Qualität der resultierenden Arzneimittel hängt vom Reinheitsgrad der Ausgangsprodukte, der Einhaltung des technologischen Regimes usw. ab. Ein wichtiges Forschungsgebiet im Bereich der pharmazeutischen Analytik ist daher die Entwicklung von Methoden zur Qualitätskontrolle von Vor- und Zwischenprodukten für die Arzneimittelherstellung (Schritt-für-Schritt-Produktionskontrolle). Diese Richtung ergibt sich aus den Anforderungen, die die OMR-Regeln an die Herstellung von Arzneimitteln stellen. Automatische Analysemethoden werden in Fabrikkontroll- und Analyselaboren entwickelt. Erhebliche Chancen bieten hier der Einsatz automatisierter Fließinjektionssysteme zur schrittweisen Kontrolle sowie GLC und HPLC zur Serienkontrolle von Arzneimitteln. Es wurde ein neuer Schritt hin zur vollständigen Automatisierung aller Analysevorgänge getan, der auf dem Einsatz von Laborrobotern basiert. Robotik hat in ausländischen Laboren bereits breite Anwendung gefunden, insbesondere für Probenahmen und andere Hilfsvorgänge.

Eine weitere Verbesserung erfordert Methoden zur Analyse von Fertigarzneiformen, einschließlich Mehrkomponenten-Darreichungsformen, einschließlich Aerosolen, Augenfilmen, Mehrschichttabletten und Spansuls. Zu diesem Zweck werden häufig Hybridmethoden eingesetzt, die auf einer Kombination von Chromatographie mit optischen, elektrochemischen und anderen Methoden basieren. Die Schnellanalyse individuell hergestellter Darreichungsformen wird nicht an Bedeutung verlieren, allerdings werden hier chemische Methoden zunehmend durch physikalisch-chemische ersetzt. Die Einführung einfacher und ziemlich genauer Methoden der refraktometrischen, interferometrischen, polarimetrischen, lumineszierenden, photokolorimetrischen Analyse und anderer Methoden ermöglicht es, die Objektivität zu erhöhen und die Beurteilung der Qualität der in Apotheken hergestellten Darreichungsformen zu beschleunigen. Die Entwicklung solcher Methoden gewinnt im Zusammenhang mit der in den letzten Jahren aufgetretenen Problematik der Bekämpfung von Arzneimittelfälschungen zunehmend an Relevanz. Neben gesetzgeberischen und rechtlichen Normen ist es unbedingt erforderlich, die Kontrolle über die Qualität von Arzneimitteln aus in- und ausländischer Produktion, inkl. Arzneimittel, zu stärken. Express-Methoden.

Ein äußerst wichtiger Bereich ist der Einsatz verschiedener Methoden der pharmazeutischen Analyse zur Untersuchung der chemischen Prozesse, die bei der Lagerung von Arzneimitteln ablaufen. Die Kenntnis dieser Prozesse ermöglicht die Lösung drängender Probleme wie der Stabilisierung von Arzneimitteln und Darreichungsformen sowie der Entwicklung wissenschaftlich fundierter Lagerbedingungen für Arzneimittel. Die praktische Durchführbarkeit solcher Studien wird durch ihre wirtschaftliche Bedeutung bestätigt.

Die Aufgabe der biopharmazeutischen Analytik umfasst die Entwicklung von Methoden zur Bestimmung nicht nur von Arzneimitteln, sondern auch ihrer Metaboliten in biologischen Flüssigkeiten und Körpergeweben. Um die Probleme der Biopharmazeutika und Pharmakokinetik zu lösen, sind genaue und empfindliche physikalisch-chemische Methoden zur Analyse von Arzneimitteln in biologischen Geweben und Flüssigkeiten erforderlich. Die Entwicklung solcher Methoden gehört zu den Aufgaben von Spezialisten auf dem Gebiet der pharmazeutischen und toxikologischen Analytik.

Die Weiterentwicklung der pharmazeutischen und biopharmazeutischen Analytik steht in engem Zusammenhang mit der Nutzung mathematischer Methoden zur Optimierung von Methoden zur Arzneimittelqualitätskontrolle. In verschiedenen Bereichen der Pharmazie werden bereits Informationstheorie sowie mathematische Methoden wie Simplexoptimierung, lineare, nichtlineare, numerische Programmierung, Multifaktorexperiment, Mustererkennungstheorie und verschiedene Expertensysteme eingesetzt.

Mathematische Methoden zur Planung eines Experiments ermöglichen es, das Vorgehen zur Untersuchung eines bestimmten Systems zu formalisieren und letztlich dessen mathematisches Modell in Form einer Regressionsgleichung zu erhalten, die alle wesentlichen Faktoren umfasst. Dadurch wird eine Optimierung des gesamten Prozesses erreicht und der wahrscheinlichste Mechanismus seiner Funktionsweise ermittelt.

Öfters moderne Methoden Die Analyse wird mit dem Einsatz elektronischer Computertechnologie kombiniert. Dies führte zur Entstehung einer neuen Wissenschaft an der Schnittstelle von analytischer Chemie und Mathematik – der Chemometrie. Es basiert auf dem weit verbreiteten Einsatz von Methoden mathematische Statistik und Informationstheorie, der Einsatz von Computern in verschiedenen Phasen der Auswahl einer Analysemethode, deren Optimierung, Verarbeitung und Interpretation der Ergebnisse.

Ein sehr aufschlussreiches Merkmal des Forschungsstandes auf dem Gebiet der pharmazeutischen Analytik ist die relative Häufigkeit der Anwendung verschiedener Methoden. Ab dem Jahr 2000 war ein rückläufiger Trend beim Einsatz chemischer Methoden zu verzeichnen (7,7 %, einschließlich Thermochemie). Der gleiche Prozentsatz der Verwendung von IR-Spektroskopie- und UV-Spektrophotometrie-Methoden. Die meisten Studien (54 %) wurden mit chromatographischen Methoden, insbesondere HPLC (33 %), durchgeführt. Andere Methoden machen 23 % der abgeschlossenen Arbeiten aus. Folglich besteht ein stabiler Trend zur Ausweitung des Einsatzes chromatographischer (insbesondere HPLC) und Absorptionsmethoden zur Verbesserung und Vereinheitlichung der Arzneimittelanalysemethoden.

2. Entwicklungsgeschichte der pharmazeutischen Chemie

2.1 Hauptstadien der Entwicklung der Pharmazie

Die Entstehung und Entwicklung der pharmazeutischen Chemie ist eng mit der Geschichte der Pharmazie verbunden. Die Pharmazie hat ihren Ursprung in der Antike und hatte großen Einfluss auf die Entwicklung der Medizin, Chemie und anderer Wissenschaften.

Die Geschichte der Pharmazie ist eine eigenständige Disziplin, die gesondert studiert wird. Um zu verstehen, wie und warum die pharmazeutische Chemie in den Tiefen der Pharmazie entstand, wie der Prozess ihrer Entstehung zu einer eigenständigen Wissenschaft ablief, betrachten wir kurz die einzelnen Entwicklungsstadien der Pharmazie, beginnend mit der Zeit der Iatrochemie.

Die Zeit der Iatrochemie (XVI – XVII Jahrhundert). Während der Renaissance wurde die Alchemie durch die Iatrochemie (medizinische Chemie) ersetzt. Ihr Gründer Paracelsus (1493 – 1541) glaubte, dass „die Chemie nicht der Gewinnung von Gold, sondern dem Schutz der Gesundheit dienen sollte“. Der Kern der Lehre von Paracelsus beruhte auf der Tatsache, dass der menschliche Körper eine Ansammlung chemischer Substanzen ist und das Fehlen einer dieser Substanzen Krankheiten verursachen kann. Daher verwendete Paracelsus zur Heilung chemische Verbindungen verschiedener Metalle (Quecksilber, Blei, Kupfer, Eisen, Antimon, Arsen usw.) sowie pflanzliche Arzneimittel.

Paracelsus führte eine Studie über die Wirkung vieler Substanzen mineralischen und pflanzlichen Ursprungs auf den Körper durch. Er verbesserte eine Reihe von Instrumenten und Geräten zur Durchführung von Analysen. Aus diesem Grund gilt Paracelsus zu Recht als einer der Begründer der pharmazeutischen Analytik und die Iatrochemie als die Geburtsperiode der pharmazeutischen Chemie.

Apotheken im 16. – 17. Jahrhundert. waren ursprüngliche Zentren für die Erforschung chemischer Substanzen. In ihnen wurden Stoffe mineralischen, pflanzlichen und tierischen Ursprungs gewonnen und untersucht. Hier wurden zahlreiche neue Verbindungen entdeckt und die Eigenschaften und Umwandlungen verschiedener Metalle untersucht. Dadurch konnten wir wertvolles chemisches Wissen sammeln und chemische Experimente verbessern. Im Laufe der 100-jährigen Entwicklung der Atrochemie wurde die Wissenschaft um mehr Fakten bereichert als die Alchemie in 1000 Jahren.

Die Entstehungszeit der ersten chemischen Theorien (17. – 19. Jahrhundert). Um die industrielle Produktion in dieser Zeit zu entwickeln, war es notwendig, den Umfang der chemischen Forschung über die Grenzen der Atrochemie hinaus zu erweitern. Dies führte zur Schaffung der ersten chemischen Produktionsanlagen und zur Entstehung der chemischen Wissenschaft.

Zweite Hälfte des 17. Jahrhunderts. - die Zeit der Geburt der ersten chemischen Theorie - der Phlogiston-Theorie. Damit versuchten sie nachzuweisen, dass die Verbrennungs- und Oxidationsprozesse mit der Freisetzung einer speziellen Substanz einhergehen – „Phlogiston“. Die Phlogistontheorie wurde von I. Becher (1635-1682) und G. Stahl (1660-1734) entwickelt. Trotz einiger fehlerhafter Bestimmungen war es zweifellos fortschrittlich und trug zur Entwicklung der chemischen Wissenschaft bei.

Im Kampf mit den Anhängern der Phlogiston-Theorie entstand die Sauerstofftheorie, die einen starken Impuls für die Entwicklung des chemischen Denkens darstellte. Unser großartiger Landsmann M.V. Lomonossow (1711 – 1765) war einer der ersten Wissenschaftler weltweit, der die Widersprüchlichkeit der Phlogiston-Theorie bewies. Obwohl Sauerstoff noch nicht bekannt war, zeigte M. V. Lomonosov im Jahr 1756 experimentell, dass beim Verbrennungs- und Oxidationsprozess keine Zersetzung stattfindet, sondern die Anlagerung von Luftpartikeln durch die Substanz. Ähnliche Ergebnisse erzielte 18 Jahre später, 1774, der französische Wissenschaftler A. Lavoisier.

Sauerstoff wurde erstmals vom schwedischen Wissenschaftler – Apotheker K. Scheele (1742 – 1786) isoliert, dessen Verdienst auch die Entdeckung von Chlor, Glycerin, einer Reihe organischer Säuren und anderen Substanzen war.

Zweite Hälfte des 18. Jahrhunderts. war eine Zeit der rasanten Entwicklung der Chemie. Einen großen Beitrag zum Fortschritt der chemischen Wissenschaft leisteten Apotheker, die eine Reihe bemerkenswerter Entdeckungen machten, die sowohl für die Pharmazie als auch für die Chemie wichtig sind. So entdeckte der französische Apotheker L. Vauquelin (1763 - 1829) neue Elemente – Chrom, Beryllium. Der Apotheker B. Courtois (1777 – 1836) entdeckte Jod in Algen. Im Jahr 1807 isolierte der französische Apotheker Seguin Morphin aus Opium, und seine Landsleute Peltier und Caventou waren die ersten, die Strychnin, Brucin und andere Alkaloide aus Pflanzenmaterialien gewannen.

Der Apotheker More (1806 – 1879) hat viel für die Entwicklung der pharmazeutischen Analytik getan. Er war der erste, der Büretten, Pipetten und pharmazeutische Waagen benutzte, die seinen Namen trugen.

So erhielt die pharmazeutische Chemie, die in der Zeit der Iatrochemie im 16. Jahrhundert entstand, im 17.-18. Jahrhundert ihre Weiterentwicklung.

2.2 Entwicklung der pharmazeutischen Chemie in Russland

Die Ursprünge der russischen Pharmazie. Die Entstehung der Pharmazie in Russland ist mit der weit verbreiteten Entwicklung traditioneller Medizin und Hexerei verbunden. Bis heute sind handschriftliche „Heilbücher“ und „Kräuterbücher“ erhalten. Sie enthalten Informationen zu zahlreichen Arzneimitteln der Pflanzen- und Tierwelt. Die ersten Zellen des Apothekengeschäfts in Russland waren Kräuterläden (XIII.-XV. Jahrhundert). In diese Zeit fällt auch die Entstehung der pharmazeutischen Analytik, da die Notwendigkeit bestand, die Qualität von Arzneimitteln zu überprüfen. Russische Apotheken im 16. – 17. Jahrhundert. waren einzigartige Laboratorien für die Herstellung nicht nur von Arzneimitteln, sondern auch von Säuren (Schwefel- und Salpetersäure), Alaun, Vitriol, Schwefelreinigung usw. Folglich waren Apotheken die Geburtsstätte der pharmazeutischen Chemie.

Die Ideen der Alchemisten waren in Russland fremd; hier begann sich sofort das echte Handwerk der Arzneimittelherstellung zu entwickeln. Alchemisten waren an der Herstellung und Qualitätskontrolle von Arzneimitteln in Apotheken beteiligt (der Begriff „Alchemist“ hat nichts mit Alchemie zu tun).

Die Ausbildung der Apotheker erfolgte an der ersten medizinischen Fakultät, die 1706 in Moskau eröffnet wurde. Eine der Spezialdisziplinen darin war die Pharmazeutische Chemie. Viele russische Chemiker wurden an dieser Schule ausgebildet.

Die wahre Entwicklung der chemischen und pharmazeutischen Wissenschaft in Russland ist mit dem Namen M. V. Lomonosov verbunden. Auf Initiative von M. V. Lomonossow wurde 1748 das erste wissenschaftliche chemische Labor gegründet und 1755 die erste russische Universität eröffnet. Zusammen mit der Akademie der Wissenschaften waren dies Zentren der russischen Wissenschaft, einschließlich der chemischen und pharmazeutischen Wissenschaft. M. V. Lomonosov hat wundervolle Worte über die Beziehung zwischen Chemie und Medizin: „... Ein Arzt kann nicht perfekt sein ohne ausreichende Kenntnisse der Chemie und aller Mängel, aller Exzesse und Tendenzen, die sich daraus in der medizinischen Wissenschaft ergeben; Ergänzungen, Abneigungen und Korrekturen von einer fast schon harmonierenden Chemie sollten sich darauf verlassen.“

Einer der vielen Nachfolger von M. V. Lomonosov war der Pharmaziestudent und damals bedeutende russische Wissenschaftler T. E. Lovitz (1757 - 1804). Er entdeckte zunächst die Adsorptionsfähigkeit von Kohle und nutzte sie zur Reinigung von Wasser, Alkohol und Weinsäure; entwickelte Methoden zur Herstellung von absolutem Alkohol, Essigsäure und Traubenzucker. Unter den zahlreichen Werken von T.E. Lovitz steht die Entwicklung einer mikrokristalloskopischen Analysemethode (1798) in direktem Zusammenhang mit der pharmazeutischen Chemie.

Ein würdiger Nachfolger von M. V. Lomonosov war der größte russische Chemiker V. M. Severgin (1765 - 1826). Zu seinen zahlreichen Werken Höchster Wert Für die Pharmazie gibt es zwei Bücher, die im Jahr 1800 veröffentlicht wurden: „A Method for Testing the Purity and Innocence of Medicinal Chemical Products“ und „A Method for Testing Mineral Waters“. Beide Bücher sind die ersten inländischen Handbücher auf dem Gebiet der Forschung und Analyse von Arzneimitteln. V. M. Severgin führt den Gedanken von M. V. Lomonosov fort und betont die Bedeutung der Chemie bei der Beurteilung der Qualität von Arzneimitteln: „Ohne Kenntnisse in der Chemie können Arzneimitteltests nicht durchgeführt werden.“ Der Autor wählt auf wissenschaftlicher Grundlage nur die genauesten und zugänglichsten Analysemethoden für die Arzneimittelforschung aus. Das von V. M. Severgin vorgeschlagene Verfahren und der Plan zur Untersuchung von Arzneimitteln haben sich kaum geändert und werden nun bei der Erstellung staatlicher Arzneibücher verwendet. V. M. Severgin schuf die wissenschaftliche Grundlage nicht nur der pharmazeutischen, sondern auch der chemischen Analyse in unserem Land.

Die Werke des russischen Wissenschaftlers A.P. Nelyubin (1785 - 1858) werden zu Recht als „Enzyklopädie des pharmazeutischen Wissens“ bezeichnet. Er war der Erste, der die wissenschaftlichen Grundlagen der Pharmazie formulierte und eine Reihe angewandter Forschungen auf dem Gebiet der pharmazeutischen Chemie durchführte; verbesserte Methoden zur Gewinnung von Chininsalzen, schuf Instrumente zur Gewinnung von Äther und zum Testen von Arsen. A.P. Nelyubin führte umfangreiche chemische Studien kaukasischer Mineralwässer durch.

Bis in die 40er Jahre des 19. Jahrhunderts. In Russland gab es viele Chemiker, die mit ihren Arbeiten einen großen Beitrag zur Entwicklung der pharmazeutischen Chemie leisteten. Allerdings arbeiteten sie getrennt, es gab fast keine Chemielabore, keine Ausrüstung und keine wissenschaftlichen Chemieschulen.

Die ersten Chemieschulen und die Schaffung neuer chemischer Theorien in Russland. Die ersten russischen Chemieschulen, deren Gründer A. A. Voskresensky (1809-1880) und N. N. Zinin (1812-1880) waren, spielten eine wichtige Rolle bei der Ausbildung des Personals, bei der Einrichtung von Labors und stellten zur Verfügung großer Einfluss für die Entwicklung der chemischen Wissenschaften, einschließlich der pharmazeutischen Chemie. A.A. Voskresensky führte mit seinen Studenten eine Reihe von Studien durch, die in direktem Zusammenhang mit der Pharmazie stehen. Sie isolierten das Alkaloid Theobromin und führten Untersuchungen zur chemischen Struktur von Chinin durch. N.N. Zinins herausragende Entdeckung war die klassische Reaktion der Umwandlung aromatischer Nitroverbindungen in Aminoverbindungen.

D. I. Mendeleev schrieb, dass A. A. Voskresensky und N. N. Zinin „die Begründer der unabhängigen Entwicklung des chemischen Wissens in Russland“ seien. Ihre würdigen Nachfolger D. I. Mendeleev und A. M. Butlerov brachten Russland Weltruhm.

D. I. Mendeleev (1834 – 1907) ist der Schöpfer des Periodengesetzes und des Periodensystems der Elemente. Die enorme Bedeutung des Periodengesetzes für alle chemischen Wissenschaften ist bekannt, aber es enthält auch eine tiefe philosophische Bedeutung, da es zeigt, dass alle Elemente ein einziges System bilden, das durch ein allgemeines Muster verbunden ist. In seiner vielfältigen wissenschaftlichen Tätigkeit widmete D. I. Mendeleev der Pharmazie Aufmerksamkeit. Bereits 1892 schrieb er über die Notwendigkeit, „in Russland Fabriken und Laboratorien zur Herstellung pharmazeutischer und hygienischer Präparate zu errichten“, um von Importen befreit zu sein.

Auch die Arbeiten von A. M. Butlerov trugen zur Entwicklung der pharmazeutischen Chemie bei. A. M. Butlerov (1828 - 1886) erhielt 1859 Urotropin; Während er die Struktur von Chinin untersuchte, entdeckte er Chinolin. Er synthetisierte zuckerhaltige Substanzen aus Formaldehyd. Weltweite Berühmtheit erlangte er jedoch mit der Entwicklung der Theorie der Struktur organischer Verbindungen (1861).

Das Periodensystem der Elemente von D. I. Mendeleev und die Theorie der Struktur organischer Verbindungen von A. M. Butlerov hatten entscheidenden Einfluss auf die Entwicklung der chemischen Wissenschaft und ihren Zusammenhang mit der Produktion.

Forschung im Bereich Chemotherapie und Naturstoffchemie. Ende des 19. Jahrhunderts wurden in Russland neue Studien zu Naturstoffen durchgeführt. Bereits 1880, lange vor der Arbeit des polnischen Wissenschaftlers Funk, schlug der russische Arzt N. I. Lunin vor, dass Lebensmittel neben Eiweiß, Fett und Zucker auch „für die Ernährung wesentliche Stoffe“ enthalten. Er bewies experimentell die Existenz dieser Stoffe, die später Vitamine genannt wurden.

Im Jahr 1890 wurde in Kasan E. Shatskys Buch „The Doctrine of Plant Alkaloids, Glucosides and Ptomaines“ veröffentlicht. Es untersucht die damals bekannten Alkaloide nach ihrer Klassifizierung nach ihren produzierenden Pflanzen. Es werden Methoden zur Extraktion von Alkaloiden aus Pflanzenmaterialien beschrieben, einschließlich der von E. Shatsky vorgeschlagenen Vorrichtung.

Im Jahr 1897 wurde in St. Petersburg K. Ryabinins Monographie „Alkaloide (chemische und physiologische Aufsätze)“ veröffentlicht. In der Einleitung weist der Autor auf die dringende Notwendigkeit hin, „einen solchen Aufsatz über Alkaloide in russischer Sprache zu haben, der in einem kleinen Band ein genaues, aussagekräftiges und umfassendes Verständnis ihrer Eigenschaften vermittelt“. Die Monographie enthält eine kurze Einleitung mit Beschreibung allgemeine Informationen zu den chemischen Eigenschaften von Alkaloiden sowie Abschnitte mit zusammenfassenden Formeln, physikalischen und chemischen Eigenschaften, zur Identifizierung verwendeten Reagenzien und Informationen zur Verwendung von 28 Alkaloiden.

Die Chemotherapie entstand um die Wende des 20. Jahrhunderts. im Zusammenhang mit der rasanten Entwicklung von Medizin, Biologie und Chemie. Sowohl inländische als auch ausländische Wissenschaftler trugen zu seiner Entwicklung bei. Einer der Begründer der Chemotherapie ist der russische Arzt D. JI. Romanovsky. Er formulierte 1891 die Grundlagen dieser Wissenschaft und bestätigte sie experimentell, indem er darauf hinwies, dass nach einer „Substanz“ gesucht werden muss, die, wenn sie in einen erkrankten Organismus eingeführt wird, diesem den geringsten Schaden zufügt und die größte zerstörerische Wirkung auf ihn ausübt Krankheitserreger. Diese Definition hat bis heute ihre Bedeutung behalten.

Umfangreiche Forschungen auf dem Gebiet der Verwendung von Farbstoffen und Organoelementverbindungen als Arzneimittel wurden vom deutschen Wissenschaftler P. Ehrlich (1854 - 1915) Ende des 19. Jahrhunderts durchgeführt. Er war der erste, der den Begriff „Chemotherapie“ vorschlug. Basierend auf der von P. Erlich entwickelten Theorie, dem Prinzip der chemischen Variation, haben viele Wissenschaftler, darunter auch Russen (O.Yu. Magidson, M.Ya. Kraft, M.V. Rubtsov, A.M. Grigorovsky), eine große Anzahl chemotherapeutischer Medikamente entwickelt Antimalaria-Wirkung.

Die Entwicklung von Sulfonamid-Medikamenten markierte den Anfang neue Ära in der Entwicklung der Chemotherapie, steht im Zusammenhang mit der Erforschung des Azofarbstoffs Prontosil, der auf der Suche nach Medikamenten zur Behandlung bakterieller Infektionen entdeckt wurde (G. Domagk). Die Entdeckung von Prontosil war eine Bestätigung der Kontinuität wissenschaftliche Forschung- von Farbstoffen bis zu Sulfonamiden.

Die moderne Chemotherapie verfügt über ein riesiges Arsenal an Medikamenten, unter denen Antibiotika den wichtigsten Platz einnehmen. Das Antibiotikum Penicillin, erstmals 1928 vom Engländer A. Fleming entdeckt, war der Vorläufer neuer Chemotherapeutika, die gegen Krankheitserreger vieler Krankheiten wirksam sind. Der Arbeit von A. Fleming gingen Forschungen russischer Wissenschaftler voraus. Im Jahr 1872 stellte V.A. Manassein fest, dass beim Anbau von Grünschimmel (Pénicillium glaucum) keine Bakterien in der Kulturflüssigkeit vorhanden waren. A.G. Polotebnov hat experimentell bewiesen, dass die Reinigung von Eiter und die Heilung einer Wunde schneller erfolgen, wenn Schimmel darauf aufgetragen wird. Die antibiotische Wirkung von Schimmelpilzen wurde 1904 vom Tierarzt M.G. Tartakovsky in Experimenten mit dem Erreger der Hühnerpest bestätigt.

Forschung und Produktion von Antibiotika führten zur Entstehung die ganze Branche Wissenschaft und Industrie revolutionierten den Bereich der medikamentösen Therapie vieler Krankheiten.

So wurde es Ende des 19. Jahrhunderts von russischen Wissenschaftlern durchgeführt. Forschungen auf dem Gebiet der Chemotherapie und der Chemie der Naturstoffe legten den Grundstein für die Entwicklung neuer wirksamer Medikamente in den Folgejahren.

2.3 Entwicklung der pharmazeutischen Chemie in der UdSSR

Die Entstehung und Entwicklung der pharmazeutischen Chemie in der UdSSR erfolgte in den ersten Jahren der Sowjetmacht in engem Zusammenhang mit der chemischen Wissenschaft und Produktion. Die in Russland gegründeten inländischen Chemikerschulen, die großen Einfluss auf die Entwicklung der pharmazeutischen Chemie hatten, sind erhalten geblieben. Es genügt, die großen Schulen der organischen Chemiker A.E. Favorsky und N.D. Zelinsky, des Forschers der Terpenchemie S.S. Nametkin, des Erfinders des synthetischen Kautschuks S.V. Lebedev, V.I. Vernadsky und A.E. Fersman – auf dem Gebiet der Geochemie, N.S. Kurnakov – auf dem Gebiet der Physik zu nennen und chemische Forschungsmethoden. Das Wissenschaftszentrum des Landes ist die Akademie der Wissenschaften der UdSSR (heute NAS).

Wie andere angewandte Wissenschaften kann sich die pharmazeutische Chemie nur auf der Grundlage grundlegender theoretischer Forschung entwickeln, die in chemischen und biomedizinischen Forschungsinstituten der Akademie der Wissenschaften der UdSSR (NAS) und der Akademie der Medizinischen Wissenschaften der UdSSR (heute AMS) durchgeführt wurde. Auch Wissenschaftler akademischer Institute sind direkt an der Entwicklung neuer Medikamente beteiligt.

Bereits in den 30er Jahren wurden in den Labors von A.E. Tschitschibabin die ersten Forschungen auf dem Gebiet der Chemie natürlicher biologisch aktiver Substanzen durchgeführt. Diese Studien wurden in den Werken von I.L. Knunyants weiterentwickelt. Er war zusammen mit O. Yu. Magidson der Schöpfer der Technologie zur Herstellung des heimischen Malariamedikaments Akrikhin, die es ermöglichte, unser Land vom Import von Malariamedikamenten zu befreien.

Einen wichtigen Beitrag zur Entwicklung der Chemie von Arzneimitteln mit heterozyklischer Struktur leistete N.A. Preobrazhensky. Gemeinsam mit seinen Kollegen entwickelte er neue Methoden zur Gewinnung der Vitamine A, E, PP und führte sie in die Produktion ein, führte die Synthese von Pilocarpin durch und forschte an Coenzymen, Lipiden und anderen Naturstoffen.

V. M. Rodionov hatte großen Einfluss auf die Entwicklung der Forschung auf dem Gebiet der Chemie heterozyklischer Verbindungen und Aminosäuren. Er war einer der Begründer der heimischen Feinsynthese und der chemisch-pharmazeutischen Industrie.

Die Forschungen der Schule von A.P. Orekhov auf dem Gebiet der Alkaloidchemie hatten großen Einfluss auf die Entwicklung der pharmazeutischen Chemie. Unter seiner Führung wurden Methoden zur Isolierung, Reinigung und Bestimmung der chemischen Struktur vieler Alkaloide entwickelt, die dann als Arzneimittel Verwendung fanden.

Auf Initiative von M. M. Shemyakin wurde das Institut für Chemie natürlicher Verbindungen gegründet. Hier wird Grundlagenforschung auf dem Gebiet der Chemie von Antibiotika, Peptiden, Proteinen, Nukleotiden, Lipiden, Enzymen, Kohlenhydraten und Steroidhormonen betrieben. Auf dieser Grundlage sind neue Medikamente entstanden. Das Institut legte die theoretischen Grundlagen einer neuen Wissenschaft – der bioorganischen Chemie.

Die von G.V. Samsonov am Institut für makromolekulare Verbindungen durchgeführten Forschungen leisteten einen großen Beitrag zur Lösung der Probleme der Reinigung biologisch aktiver Verbindungen von Begleitstoffen.

Das Institut für Organische Chemie ist eng mit der Forschung auf dem Gebiet der Pharmazeutischen Chemie verbunden. Während des Großen Vaterländischer Krieg hier entstanden Arzneimittel wie Schostakowskys Balsam, Phenamin und später Promedol, Polyvinylpyrrolidon usw. Die am Institut durchgeführten Forschungen auf dem Gebiet der Acetylenchemie ermöglichten die Entwicklung neuer Methoden zur Synthese der Vitamine A und E und der Reaktionen der Synthese von Pyridinderivaten bildeten die Grundlage für neue Wege zur Gewinnung von Vitamin Be und seinen Analoga. Es wurden Arbeiten auf dem Gebiet der Synthese von Antibiotika gegen Tuberkulose und der Untersuchung ihres Wirkungsmechanismus durchgeführt.

Die Forschung auf dem Gebiet der Organoelementverbindungen, die in den Labors von A. N. Nesmeyanov, A. E. Arbuzov und B. A. Arbuzov, M. I. Kabachnik, I. L. Knunyants durchgeführt wurde, hat eine breite Entwicklung erfahren. Diese Studien lieferten die theoretische Grundlage für die Entwicklung neuer Arzneimittel, bei denen es sich um Organoelementverbindungen aus Fluor, Phosphor, Eisen und anderen Elementen handelt.

Am Institut für Chemische Physik äußerte N.M. Emanuel erstmals die Idee der Rolle freier Radikale bei der Unterdrückung der Funktion einer Tumorzelle. Dies ermöglichte die Entwicklung neuer Antitumormedikamente.

Die Entwicklung der pharmazeutischen Chemie wurde auch durch die Errungenschaften der heimischen medizinischen und biologischen Wissenschaften erheblich erleichtert. Die Arbeit der Schule des großen russischen Physiologen I. P. Pavlov, die Arbeit von A. N. Bach und A. V. Palladin auf dem Gebiet der biologischen Chemie usw. hatten großen Einfluss.

Am nach ihm benannten Institut für Biochemie. A. N. Bach entwickelte unter der Leitung von V. N. Bukin Methoden zur industriellen mikrobiologischen Synthese der Vitamine B12, B15 usw.

Grundlagenforschung auf dem Gebiet der Chemie und Biologie, die an den Instituten der Nationalen Akademie der Wissenschaften durchgeführt wird, schafft eine theoretische Grundlage für die Entwicklung einer gezielten Synthese von Arzneimitteln. Von besonderer Bedeutung ist die Forschung auf dem Gebiet der Molekularbiologie, die eine chemische Interpretation des Mechanismus biologischer Prozesse ermöglicht, die im Körper ablaufen, auch unter dem Einfluss von Arzneimitteln.

Forschungsinstitute der Akademie der Medizinischen Wissenschaften leisten einen großen Beitrag zur Entwicklung neuer Medikamente. Umfangreiche synthetische und pharmakologische Forschung wird von den Instituten der National Academy of Sciences zusammen mit dem Institut für Pharmakologie der Academy of Medical Sciences durchgeführt. Durch diese Zusammenarbeit konnten die theoretischen Grundlagen für die gezielte Synthese einer Reihe von Medikamenten entwickelt werden. Wissenschaftler: synthetische Chemiker (N.V. Khromov-Borisov, N.K. Kochetkov), Mikrobiologen (Z.V. Ermolyeva, G.F. Gause usw.), Pharmakologen (S.V. Anichkov, V.V. Zakusov, M.D. Mashkovsky, G.N. Pershin usw.) schufen originelle Arzneimittel.

Aufgrund Grundlagenforschung Im Bereich der chemischen und biomedizinischen Wissenschaften entwickelte sich in unserem Land die pharmazeutische Chemie und wurde zu einem eigenständigen Wirtschaftszweig. Bereits in den ersten Jahren der Sowjetmacht wurden pharmazeutische Forschungsinstitute gegründet.

1920 wurde in Moskau das Forschungsinstitut für Chemie und Pharmazeutik eröffnet, das 1937 in VNIHFI umbenannt wurde. S. Ordschonikidse. Etwas später wurden solche Institute (NIHFI) in Charkow (1920), Tiflis (1932) und Leningrad (1930) gegründet (1951 wurde LenNIHFI mit dem Chemisch-Pharmazeutischen Bildungsinstitut zusammengelegt). In den Nachkriegsjahren wurde NIHFI in Nowokusnezk gegründet.

VNIHFI ist eines der größten wissenschaftlichen Zentren auf dem Gebiet der Entwicklung neuer Medikamente. Die Wissenschaftler dieses Instituts lösten das Jodproblem in unserem Land (O. Yu. Magidson, A. G. Baychikov usw.) und entwickelten Methoden zur Herstellung von Antimalariamitteln, Sulfonamiden (O. Yu. Magidson, M. V. Rubtsov usw.), Anti -Tuberkulose-Medikamente (S.I. Sergievskaya), Organoarsen-Medikamente (G.A. Kirchhoff, M.Ya. Kraft usw.), Steroidhormon-Medikamente (V.I. Maksimov, N.N. Suvorov usw.), große Forschung wurde auf dem Gebiet der Alkaloidchemie durchgeführt ( A. P. Orekhov). Jetzt heißt dieses Institut „Zentrum für die Chemie der Arzneimittel“ – benannt nach VNIHFI. S. Ordschonikidse. Hier ist das wissenschaftliche Personal konzentriert und koordiniert Aktivitäten zur Entwicklung und Einführung neuer Arzneimittel in die Praxis von Chemie- und Pharmaunternehmen.

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